ПЛЕВИЛОКС — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
100 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
500 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — банки полимерные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C_max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч C_max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C_max варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние C_ss, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V_d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T_1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

каждая таблетка содержит действующее вещество: моксифлоксацин (в виде моксифлоксацина гидрохлорида) — 400,0 мг; вспомогательные вещества, включая состав оболочки: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, лактоза моногидрат, магния стеарат, гадроксиггрогшлметищеллюлоза, коповидон, полидекстроза (Е 1200), полиэтиленгликоль, каприловый / каприновокислый триглицерид (среднецепочечные триглицериды), титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый лак (Е 104), железа оксид желтый (Е172).

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин — 8-метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром анти­микробного действия. Активен in vitro против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных микроорганизмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp.

Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топо-изомераз II и IV — ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки). Нарушение биосинтеза ДНК микробной клетки приводит к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям (MIC).

Моксифлоксацин оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к Р-лактамам и макролидам.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактеиальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась.

Установлено, что С8-метокси-группа в структуре моксифлоксацина повышает активность против грамположительных микроорганизмов и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с С8-Н-группой. Наличие азабицикло структуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эф-флюкс (т.е. активный выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы со­храняют чувствительность к моксифлоксацину.

Влияние на кишечную флору человека

Наблюдались следующие изменения кишечной флоры после приема внутрь моксифлоксацина: уменьшение E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enter ococci и Klebsiella spp., a также анаэробных Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Эти изменения прошли в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен. Данные о чувствительности in vitro.

— чувствительные: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непроду-цирующие (β-лактамазы*); Haemophilus parainfluenzae*; Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие Р-лактамазы*); Bordetella pertussis; Escherichia coli*; Klebsiella pneumoniae*; Klebsiella oxytoca; Enterobacter aerogenes; Enter—obacter agglomerans; Enterobacter cloacae*; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii;

— промежуточные: Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas fluorescens; Burkholderia cepacia; Stenotrophomonas maltophilia; Proteus mirabilis*; Neisseria gonorrhoea**.

*/** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. Грамположительные:

— чувствительные: Gardnerella vaginalis; Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St.Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC > 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол); Streptococcus pyogenes (группа A)*; Streptococcus milleri; Streptococcus mitior; Streptococcus agalactiae; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus anginosus*; Streptococcus constellatus*; Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*; Staphylococcus cohnii; Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcuss aprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*;

— промежуточные: Staphylococcus aureus (включая резистентные к метициллину/ офлоксацину штаммы) + ; Staphylococcus epidermidis (включая резистентные к метициллину/ офлоксацину штаммы) + .

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.
+ Применение моксифлоксацина не рекомендуется при обнаружении данных штаммов, хотя моксифлоксацин показал активность in vitro со значениями MIC в диапазоне чувствительности для метициллин — резистентных стафилококков с экспрессией только гена Ме-сА.

— чувствительные: Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.

— чувствительные: Chlamydia pneumoniae*; Chlamydia trachomatis**; Mycoplasma pneumoniae*; Mycoplasma hominis; Mycoplasma genitalium; Legionella pneumophila*; Coxiella Burnetti.

*/** Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

* Клинически подтверждено, по крайней мере, в 10 случаях, действительно для Северной Америки.

** Клинически подтверждено, по крайней мере, в 20 случаях, действительно для стран Евросоюза.

Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны.

Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Вышеупомянутая информация служит в качестве руководства по определению чувстви­тельности микроорганизмов к моксифлоксацину.

Сравнение фармакокинетических/фармакодинамических процессов для перорального вве­дения однократной дозы моксифлоксацина в 400 мг.

У больных, требующих госпитализации, показатели AUC/MIC₉₀ (площадь под кривой соотношения концентрация — время к минимальной ингибирующей концентрации) более высокие, чем 125, а С_max/МIС₉₀ в 8-10, предсказуемы для клинического лечения. У амбула­торных больных эти показатели в целом ниже: AUC/MIC₉₀ выше 30-40.

В таблице представлены соответствующие фармакокинетические/фармакодинамические показатели для перорального введения моксифлоксацина 400 мг, вычисленные по данным для однократной дозы:

Препарат Плевилокс: инструкция по применению

Лекарство-антибиотик Плевилокс позволяет бороться со многими болезнями, возбудителями которых являются чувствительные к его действию микроорганизмы. Однако препарат должен назначаться только специалистом, потому что самолечение может привести к непредсказуемым последствиям.

Плевилокс позволяет бороться со многими болезнями, возбудителями которых являются чувствительные к его действию микроорганизмы.

2 Форма выпуска и состав

Формат выпуска лекарства — таблетки в пленочной оболочке. В каждой таблетке содержится 436,4 мг гидрохлорида моксифлоксацина, что соответствует 400 мг моксифлоксацина. Второстепенные составляющие:

• железа оксид красный краситель;
• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• стеарат магния;
• МКЦ;
• натрия кроскармеллоза;
• моногидрат лактозы.

Лекарство помещено в блистеры по 5, 7 или 10 шт. или в полимерные флаконы по 100, 500 или 1000 шт. (для медицинских учреждений). В коробке могут находиться 1, 2 блистера или 1 полимерный флакон.

3 Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Медикамент является фторхинолоновым антибиотиком и оказывает бактерицидное воздействие.

Различной степенью чувствительности к действию медикамента обладают грамотрицательные аэробные микроорганизмы.

Его активный компонент влияет на репликацию ДНК вредоносных микроорганизмов, тем самым способствуя их скорой гибели. К нему чувствительны грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus mitis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus hominis, Haemophilias parainfluenzae, Enterobacter cloacae.

Различной степенью чувствительности к действию медикамента обладают грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Porphyromonas asaccharolyticus, Bacteroides ovatus, Porphyromonas asaccharolyticus, Prevotella spp., Mycoplasma pneumonia, Coxiella bumettii.

Умеренную чувствительность к антибиотику имеют: Stenotrophomonas maltophilia, Burkholdera cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

Зафиксированы случае перекрестной резистентности к прочим средствам из группы фторхинолонов.

Фармакокинетика

Всасывание моксифлоксацина происходит из пищевода за короткое время. Пища несущественно воздействует на эти процессы. Вещество имеет биологическую доступность в 90%. Предельная плазменная концентрация лекарства набирается за 0,5-4 часа после перорального приема.

Из организма Плевилокс выводится посредством почек.

После однократной инфузии такой же дозы (при в/в введении) высшая концентрация набирается под конец инфузии и достигает 4,1 мл/л.

Компонент оперативно распределяется по органам и тканям в организме, а также образует относительно крепкие связи с плазменными белками.

Из организма моксифлоксацин выводится посредством почек и кишечника. Срок его полувыведения достигает 12 часов.

4 Показания к применению Плевилокса

Противомикробное лекарственное средство назначается остром синусите, простатите (в урологии), пневмонии и остром бронхите. Кроме того, оно часто прописывается при дерматологических инфекциях, вызванных штаммами бактерий, имеющих чувствительность к лекарству.

5 Противопоказания

Инструкция запрещает назначать лекарство в таких случаях:

• сахарный диабет;
• эпилепсия;
• тяжелый понос;
• возраст младше 18 лет;
• бесконтрольная гипокалиемия;
• лактация;
• беременность.

Осторожно бактерицидное средство нужно принимать при печеночных патологиях, гипокалиемии, судорожном синдроме, удлиненном интервале QT, псевдомембранозном колите, сочетании с ГКС. Кроме того, препарат с осторожностью следует назначать пациентам, которые проходят гемодиализ.

6 Способ применения и дозировка Плевилокса

Средние дозировки — 400 мг в день.

Таблетированная форма принимается внутрь, целиком, не пережевывая, вне зависимости от времени еды.

Срок лечения острого бронхита — 5 суток, острой формы синусита и дерматологических инфекционных патологий — 7 суток, пневмонии — от 1 до 2 недель.

7 Побочные действия Плевилокса

В ряде случае бактерицидное средство провоцирует развитие таких реакций:

• желудочно-кишечный тракт: увеличение активности ферментов печени, сухость слизистой оболочки ротовой полости, запор, вздутие живота, желтуха, гепатит;
• нервная система: головная боль, галлюцинации, бессонница, афазия, снижение памяти, повышение мышечного тонуса, нарушение двигательной координации, речевые нарушения, гипестезия, депрессия, затуманенность мышления, судорожные явления;
• органы чувств: гул в ушах, ухудшение вкусовой чувствительности, зрительные расстройства, паросмия;
• сосуды и сердце: «приливы», тахикардия, аритмия, гипокалиемия, тахиаритмия;
• респираторная система: обострение бронхиальной астмы, одышка;
• костно-мышечный аппарат: дискомфорт в грудине, боли в спине, артрит, миалгия, тендопатии;
• мочевыделительная и половая системы: кандидоз, отечность, ухудшение работы почек;
• проявления аллергического характера: сыпь, зуд, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона;
• результаты клинических исследований: лейкопения, тромбоцитоз, эозинофилия, гиперурикемия, гиперлипидемия, анемия, тромбоцитопения, уменьшение уровня тромбопластина;
• иные: бактериальный кандидоз, потливость, общее ухудшение самочувствие, астения.

В ряде случае бактерицидное средство провоцирует развитие головной боли.

8 Передозировка

У больного при использовании сверхдоз антибиотика могут возникать судороги, тремор, понос, рвота, ощущение сонливости.

Терапия предполагает прочистку кишечника и использование абсорбирующих препаратов.

Дальнейшие меры симптоматические и должны производиться под контролем показателя ЭКГ. Антидота у вещества не существует.

9 Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая риск развития негативных проявлений со стороны ЦНС, больным следует проявлять бдительность при управлении подвижными механизмами, включая автомобильный транспорт.

Применение при беременности и лактации

Бактерицидное средство в таких случаях не назначается.

Беременным Плевилокс не назначают.

Применение в пожилом возрасте

Престарелым пациентам не требуется индивидуальная коррекция доз.

Применение в детском возрасте

Противопоказан прием лекарства пациентам до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Моксифлоксацин осторожно назначается пациентам с печеночной недостаточностью. В тяжелых случаях его применение запрещено.

10 Лекарственное взаимодействие

При комбинированном приеме с лекарством минеральные вещества, антациды, поливитамины ухудшат его всасывание и уменьшают плазменную концентрацию.

Использование антибиотика вместе с прочими хинолонами приводит к возникновению фототоксических проявлений.

Ранитидин уменьшает абсорбцию моксифлоксацина.

Ранитидин уменьшает абсорбцию рассматриваемого лекарства.

11 Сроки и условия хранения

Таблетки нужно держать как можно дальше от влаги и света, при комнатной температуре. Они не теряют своей бактерицидной активности в течение 24 месяцев после производства.

12 Условия отпуска из аптек

Таблетки продаются только по рецепту.

13 Цена в аптеках

Стоимость антибиотика начинается от 620 руб. за 5 таблеток в пачке.

14 Аналоги

При наличии противопоказаний к лекарству или его отсутствии в аптеке на момент покупки можно отдать предпочтение одному из следующих медикаментов:

• Максифлокс;
• Алвелон-МФ;
• Аквамокс;
• Авелокс;
• Моксимак;
• Мегафлокс;
• Моксиграм;
• Вигамокс;
• Моксифло;
• Моксистар;
• Моксиспенсер;
• Моксифлоксацин Канон;
• Моксифлоксацин гидрохлорид;
• Моксифлоксацин-Оптик;
• Моксифлоксацин-Альвоген;
• Моксифур;
• Симофлокс;
• Ультрамокс;
• Мофлаксия;
• Хайнемокс.

Борис Беляев (уролог), город Балаково

Фторхинолоновый антибиотик четвертого поколения. Действие почти в 100% случаев предсказуемо. Побочных эффектов крайне мало. Назначаю его для комплексного лечения рецидивирующих уретритров и простатитов.

Татьяна Сидорова, 38 лет, город Дзержинск

С помощью этого антибактериального препарата я вылечилась от микоплазмоза. Удобный режим дозирования — 1 раз в день, нет больше рецидивов заболевания и каких-либо его признаков. Такой эффект был достигнут за 8-9 суток приема лекарства.

Кристина Верьина, 25 лет, город Зеленогорск

В поликлинике у меня диагностировали бактериальную форму пневмонии, после чего на 10 дней положили в стационар. При переводе на амбулаторную терапию прописали это лекарство вместе с Доксициклином. У меня не наблюдалось побочных эффектов, указанных в инструкции, не было никакого дискомфорта в течение всего курса прием медикамента. Теперь я полностью выздоровела и чувствую себя хорошо.

Вера Игнатьева, 34 года, город Калач-на-Дону

Когда я столкнулась с циститом, то начала пользоваться Аквамоксом, но на него у меня появилась аллергия. Доктор заменил его Плевилоксом. Мой организм спокойно воспринял это лекарство. Заболевание удалось ликвидировать за 1,5 недели регулярного приема препарата в указанных дозах.

Ангелина Маринина, 44 года, город Владимир

Лечилась этими таблетками от пневмонии. Действенное антибиотическое средство, которое быстро помогает. Однако после использования лекарства у меня появилась молочница. Доктор сказал, что такое наблюдается часто. Пришлось дополнительно пропить Дифлюкан.

Плевилокс — инструкция по применению, цены, отзывы

Инструкция к препарату Плевилокс входит в каталог лекарственных средств, представленных на нашем информационном сайте. Если Вы располагаете сведениями об эффективности данного медикамента, просим оставить отзыв. Будьте здоровы!

Производители: Plethico Pharmaceuticals Ltd

Показания к применению препарата Плевилокс

Форма выпуска препарата Плевилокс

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; блистер 5 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; блистер 7 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; блистер 10 пачка картонная 1;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; блистер 7 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; блистер 10 пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100 банка (баночка) полимерная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 500 банка (баночка) полимерная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 1000 банка (баночка) полимерная 1;

Фармакодинамика

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч Cmax достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч Cmax варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние Css, равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/ в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Использование препарата Плевилокс во время беременности

Противопоказания к применению

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Способ применения и дозы

Передозировка

Прием однократной дозы до 2,8 г не был связан с какими-либо серьезными побочными реакциями.

Лечение острой передозировки: промывание желудка и применение активированного угля целесообразно только в случае передозировки при приеме внутрь, адекватная гидратация, мониторинг ЭКГ (в связи с возможностью удлинения интервала QT), симптоматическая терапия. Около 3 и 9% дозы моксифлоксацина, а также 2 и 4,5% его глюкуронида удаляются при длительном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина).

При приеме моксифлоксацина на фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций.

Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина.

Меры предосторожности при приеме препарата Плевилокс

На фоне моксифлоксацина возможно увеличение интервала QT, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам, получающим одновременно другие препараты, также удлиняющие интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), т.к. нельзя исключить аддитивный эффект.

С осторожностью назначают на фоне антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Ввиду ограниченности клинических данных применения моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда, следует с осторожностью назначать его этим пациентам. Степень пролонгации интервала QT может увеличиваться с повышением концентрации вещества и увеличением скорости инфузии при в/в введении, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы и время введения препарата. Увеличение интервала QT может вести к повышению риска желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. Не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с удлинением интервала QT в контролируемых клинических испытаниях при применении моксифлоксацина более чем у 9200 пациентов (включая 223 пациента с гипокалиемией в начале лечения), а также не наблюдалось увеличения смертности у 18 тыс. пациентов, принимавших моксифлоксацин внутрь, в период постмаркетинговых исследований без контроля ЭКГ.

Применение хинолонов связано с возможным риском развития судорожных припадков, а также других нарушений со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессия и редко — суицидальные мысли или действия). Эти реакции могут наблюдаться после первого приема препарата. В случае возникновения таких реакций, моксифлоксацин следует отменить. Аналогично другим хинолонам, моксифлоксацин следует использовать с осторожностью при наличии или подозрении на заболевания ЦНС (в т.ч. выраженный церебральный артериосклероз, эпилепсия) или при наличии других факторов, предрасполагающих к возникновению судорог или снижению судорожного порога.

Сообщалось о случаях развития серьезных анафилактических реакций при приеме лекарства у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч моксифлоксацин. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. В случае развития анафилактических реакций требуется немедленное введение эпинефрина. При появлении кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности терапию моксифлоксацином следует прекратить и провести (при необходимости) соответствующие реанимационные мероприятия.

Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия (ахиллова и других). В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о повышении риска у пациентов, получающих одновременно кортикостероиды, особенно в возрасте старше 60 лет. Поэтому при появлении боли, воспалении или разрыве сухожилия прием моксифлоксацина следует прекратить. Следует иметь в виду, что разрыв сухожилия может произойти во время или после терапии хинолонами (включая моксифлоксацин).

Особые указания при приеме препарата Плевилокс

С осторожностью назначают моксифлоксацин при эпилептическом синдроме (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, печеночной недостаточности, синдроме удлинения интервала QT.

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

АТХ-классификация:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01M Антибактериальные препараты — производные хинолона

Анотация к лекарственному препарату Плевилокс, приведенная на этой странице нашего сайта, может использоваться для повседневного использования.

Как препарат выпускается

таблетки покрытые пленочной оболочкой 400мг

Кто препарат изготавливает

Плетхико Фармасьютикалз Лтд

упаковано Фармасинтез ОАО (Индия)

Фарм. группа

Из чего производится (состав)

Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид, 436,4 мг эквивалентный моксифлоксацину 400,0 мг.

Международное наименование

Аналоги препарата

Авелокс, Вигамокс, Моксин

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин действует бактерицидно, воздействуя на процессы репликации бактериальной ДНК (мишенью являются топоизомеры II и IV, которые осуществляют изменения пространственной конфигурации молекулы ДНК на различных этапах ее репликации). Взаимодействуя с топоизомеразой IV, вызывает разрыв молекулы ДНК уже после репликации. Активен в отношении многих штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo. К моксифлоксацину чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumonia (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophytics, Staphyhcoccus simulans, Coryne bacterium diphtheriae; грамотрицателъные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Haemophilias parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии; Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosus; а также Chlamydia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Coxiella burnettii. Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholdera cepacia, Stenotrophomonas maltophilia. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Общая частота развития резистентности низкая. Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к другим хинолонам. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Моксифлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, биодоступность составляет около 90%. После приема внутрь однократной дозы 400 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 часа и составляет 3,1 мг/л. Постоянная концентрация в плазме достигается на третий день лечения. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) приблизительно на 40% (30-50%). Высокие концентрации препарата, превышающие концентрации в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Биотрансформируется до неактивных сульфосбединений и глюкуронидов (конъюгация сульфата и глюкуронида достигает приблизительно 38% и 14%, соответственно, от однократной дозы принятой внутрь). Не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы Р450. Выводится почками в неизменном виде и в виде неактивных метаболитов; около 45% неизменного препарата выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема препарата внутрь в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от пола и возраста. Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при клиренсе креатинина

Показания к назначению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония; острый синусит; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата; эпилепсия; тяжелая диарея; сахарный диабет; неконтролируемая гипокалиемия; детский и подростковый возраст (до 18 лет); беременность; период лактации. С осторожностью: при судорожном синдроме в анамнезе, при заболеваниях центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения), предрасполагающих к снижению порога судорожной готовности и возникновению судорожных припадков; -при нарушении функции печени (класс С по шкале Чайдл-Пьюга); -при гипокалиемии; -при удлинении интервала QT; -при состояниях, предрасполагающих к аритмии (в т.ч. брадикардия, острая ишемия миокарда); -при одновременном приеме препарата, удлиняющих интервал QT: противоаритмические средства класса 1а (в т.ч. хинидин, прокаинамид) и III (в т.ч. амиодарон, соталол), трициклические антидеприссанты, нейролептики); -при псевдомембранозном колите; -больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); -одновременный прием глюкокортикостероидов.

Побочные действия лекарства

Часто -1-10%, редко-0.1-1%, крайне редко-0.01-0.1%. Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, симптомы диспепсии (тошнота, рвота, диарея), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз слизистой оболочки рта, анорексия, стоматит, глоссит; крайне редко — гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха (преимущественно холестатическая), псевдомембранозный колит (в очень редких случаях угрожающий жизни), гепатит (преимущественно холестатический). Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко — галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, устрашающие сновидения, судороги, спутанность сознания, депрессия, психотические реакции. Со стороны органов чувств: часто — шум в ушах, изменение вкуса; крайне редко — нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия (в т.ч. изменение восприятия запахов, снижение и потеря обоняния). Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — удлинение интервала QT у больных с сопутствующей гипокалиемией; редко — тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение; крайне редко -снижение артериального давления, обморок, периферические отеки, приливы крови к лицу, желудочная тахиаритмия, включая мерцание трепетание желудочков и остановку сердца (преимущественно у предрасположенных больных). Со стороны дыхательной системы: редко — одышка; крайне редко -астматическое состояние. Со стороны опорно-двигательного аппарата; редко — артралгия, боль в грудной клетке, миалгия; крайне редко — боль в спине, боли в ногах, артрит, боли в области таза, тендопатии. Со стороны мочеполовой системы: редко — вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко — боли внизу живота, отек лица периферические . отеки, нарушение функции почек. Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд; крайне редко — сыпь (макулопапулезная, пустулезная, пурпура), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек (включая отек гортани, угрожающий жизни), анафилактический шок. Лабораторные показатели: редко — лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности гамма-глутаминтрансферазы и амилазы; крайне редко -снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцита пения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности лактатдегидрогеназы. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, гемоглобина, мочевины, повышение активности щелочной фосфатазы, билирубина, креатинина. Прочие: редко — кандидоз, общий дискомфорт, потливость, астения.

Взаимодействие

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 часа до или 2 часа после приема моксифлоксацина). При одновременном применении моксифлоксацина и противоаритмических средств класса 1а (в т.ч. хинидин, прокаинамид) и III (в т.ч. амиодарон, соталол), а также препаратов, способных удлинять интервал QT (цизаприд, эритромицин, трициклические антидепрессанты, нейролептики) возможно аддитивное действие в отношении удлинения интервала QT. Ранитидин снижает всасываемость моксифлоксацина. Моксифлоксацин не взаимодействует с пробеницидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллина, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. Одновременное применение моксифлоксацина и глюкокортикостероидов увеличивает риск развития тендовагинита и разрыва сухожилий. При одновременном приеме хинолонов и циклоспорина может усиливаться нефротоксическое действие циклоспорина. При одновременном применении хинолонов и нестероидных противовосполительных препаратов может повышаться риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в том числе-судорог. При сочетании хинолонов с другими противомикробными средствами (бета — лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм действия.

Возможные дозы препарата

Превышение дозы лекарства

Симптомы: возможно уменьшение активности, сонливость, рвота, диарея, общий тремор тела, судороги. Лечение: промывание желудка (в первые два часа после передозировки), наблюдение, проведение симптоматической терапии с ЭКГ-мониторингом. Специфического антидота не существует, Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм при поддержании соответствующего диуреза.

Особые рекомендации по применению препарата

Для того чтобы уменьшит риск развития устойчивости к моксифлоксацину и для поддержания эффективности антибактериальных средств моксифлоксацин необходимо назначать только для лечения инфекций, вызванных чувствительными к данному препарату штаммами. В период лечения необходим контроль ЭКГ (удлинения интервала QT, желудочковые аритмии). Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая мерцание-трепетание. На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность. В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения моксифлоксацином следует отменить препарат и назначить соответствующую терапию. В некоторых случаях могут развиться тяжелые аллергические реакции, вплоть до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и назначить необходимые (в том числе противошоковые) средства: глюкокортикостероиды, норэпинефрин, антигистаминные препараты. Моксифлоксацин не обладает фототоксическими свойствами. Тем не менее пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения. Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны центральной нервной системы, пациенты должны знать свою реакцию на препарат перед тем, как управлять автомобилем/движущимися механизмами.

Метод хранения и условия

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Статья написана по материалам сайтов: health.mail.ru, apteka.103.by, prostatis.ru, mymedlife.ru, 2glazza.ru.

»