БИСЕПТОЛ 480 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Бисептол 480: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Biseptol 480
Код ATX: J01EE01
Действующее вещество: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)
Производитель: АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа» (Польша)
Актуализация описания и фото: 15.05.2018
Бисептол 480 – противомикробный комбинированный сульфаниламидный препарат.
Содержание
- Форма выпуска и состав
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Противопоказания
- Инструкция по применению Бисептола 480: способ и дозировка
- Побочные действия
- Передозировка
- Особые указания
- Применение при беременности и лактации
- Применение в детском возрасте
- При нарушениях функции почек
- Сроки и условия хранения
- Условия отпуска из аптек
- Отзывы о Бисептоле 480
- Цена на Бисептол 480 в аптеках
- Бисептол – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
- Препарат Бисептол
- Формы выпуска
- Инструкция по применению Бисептола
- Бисептол детям
- Бисептол при ангине
- Бисептол при цистите
- Аналоги и синонимы Бисептола
- Отзывы о препарате
- Формы выпуска
- Инструкция бисептола
- Отзывы врачей о бисептоле
- Отзывы пациентов о бисептоле
- Вопросы пациентов
- Инструкция по применению бисептола
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Бисептола 480 – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным запахом этанола (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 2 контурных упаковки или 10 ампул без упаковки).
Состав концентрата на 1 мл/1 ампулу:
- активные компоненты: сульфаметоксазол – 80/400 мг; триметоприм – 16/80 мг;
- вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, бензиловый спирт, этанол, вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол 480 – комбинированное антибактериальное лекарственное средство. Активные компоненты в его составе: сульфаметоксазол – эффективное противомикробное вещество средней длительности действия, ингибирующее синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой; триметоприм – бактериостатический антибиотик, ингибирующий бактериальную редуктазу дигидрофолиевой кислоты. Их сочетание дает синергизм антибактериального действия, в связи с чем эффективность такого комплекса значительно выше в сравнении с действием других препаратов.
Бисептол 480 – антибиотик широкого спектра действия; проявляет свою активность в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (энтеротоксогенные штаммы включительно), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter, Proteus spр., Proteus mirabilis, Salmonella spp. (Salmonella typhi и Salmonella paratyphi включительно), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Mycobacterium leprae включительно), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, отдельные виды Pseudomonas (исключая P. аeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp. (Chlamydia trachomatis и Chlamydia psittaci включительно), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.
Микроорганизмы, проявляющие устойчивость к Бисептолу 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. и вирусы.
Препарат инактивирует жизнедеятельность кишечной палочки, приводит к уменьшению в кишечнике синтеза рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты, других витаминов группы B. Продолжительность терапевтического действия – 7 ч.
Фармакокинетика
Бисептол 480 в ткани организма и его биологические жидкости проникает быстро и распределяется в них хорошо. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), гистогематический барьер, выделяется с грудным молоком. Его концентрация в моче и легких значительно превышает плазменную. Во влагалищных выделениях, бронхиальном секрете, костях, слюне, тканях и секрете предстательной железы, грудном молоке, жидкости среднего уха, желчи, спинномозговой жидкости, водянистой влаге глаза, интерстициальной жидкости сульфаметоксазол и триметоприм накапливаются в меньшей степени. Распределяются оба активных компонента по-разному: сульфаметоксазол – только во внеклеточном пространстве, а триметоприм – как вне клеток, так и внутри них. С белками плазмы связывается 66% сульфаметоксазола и 45% триметоприма.
Метаболизму оба препарата подвергаются в печени. В большей степени метаболизируется сульфаметоксазол, образуя ацетилированные производные – метаболиты, не обладающие противомикробной активностью.
Экскретируется Бисептол 480 почками как путем клубочковой фильтрации, так и при помощи активной канальцевой секреции. До 80% препарата выводится в течение 72 ч в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится 20% сульфаметоксазола и 50% триметоприма. В моче показатель концентрации действующих веществ выше, чем в плазме крови. Через кишечник препарат выделяется в незначительном количестве. Период полувыведения (T1/2) для сульфаметоксазола составляет 9–11 ч, для триметоприма – 10–12 ч. У детей этот показатель существенно меньше и зависит от возраста ребенка: в первый год жизни он равен 7–8 ч, от 1 года до 10 лет – 5–6 ч. Увеличивается T1/2 у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек.
Показания к применению
- инфекции ЖКТ: паратиф, брюшной тиф, холера, сальмонеллоносительство, дизентерия, холангит, холецистит, вызванные энтеротоксичными штаммами кишечной палочки (Escherichia coli) гастроэнтериты;
- инфекции органов репродуктивной и мочевыделительной систем в остром и хроническом течении: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, эпидидимит, простатит, мягкий шанкр, гонорея, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
- инфекционные поражения ЛОР-органов: ангина, средний отит, ларингит, синусит, скарлатина;
- инфекции верхних и нижних дыхательные путей: бронхит в остром и хроническом течении, крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, пневмоцистная пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
- инфекции кожи и мягких тканей: пиодермия, акне, фурункулез, раневые инфекции и абсцесс, инфицирование после хирургических вмешательств;
- прочие инфекционные заболевания: сепсис, токсоплазмоз, острый бруцеллез, остеоартикулярные инфекции, остеомиелит, малярия (Plasmodium falciparum), южноамериканский бластомикоз, коклюш (в составе комплексного лечения).
Противопоказания
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 15 мл/мин;
- мегалобластная анемия вследствие дефицита витамина В9 (фолиевой кислоты), апластическая анемия, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, лейкопения;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- гипербилирубинемия у детей;
- внутримышечное введение препарата детям до 6 лет;
- период новорожденности и возраст до 2 месяцев;
- период беременности и лактации;
- индивидуальная гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам, триметоприму и (или) другим компонентам Бисептола 480.
Препарат с осторожностью применяется при дефиците витамина В9, бронхиальной астме, нарушение функции печени/почек, заболеваниях щитовидной железы.
Инструкция по применению Бисептола 480: способ и дозировка
Раствор, приготовленный из концентрата Бисептол 480, необходимо вводить внутривенно (в/в) капельно. Нельзя применять препарат в виде быстрой в/в инъекции.
Для разведения концентрата Бисептол 480 допускается применять следующие инфузионные растворы: 5 и 10% растворы декстрозы; 0,9% раствор NaCl; 0,45% раствор NaCl с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.
- дети до 12 лет: суточная доза определяется из расчета 36 мг на кг массы тела и делится на 2 введения в равных количествах;
- дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 960 мг (10 мл или 2 ампулы) 1 раз в 12 ч; в случае необходимости допускается увеличение разовой дозы до 1440 мг (15 мл или 3 ампулы), 2–3 раза в сутки.
Разводить концентрат Бисептол 480 рекомендуются в следующих пропорциях:
- 5 мл (1 ампула) препарата – 125 мл инфузионного раствора;
- 10 мл (2 ампулы) препарата – 250 мл инфузионного раствора;
- 15 мл (3 ампулы) препарата – 500 мл инфузионного раствора.
С инфузионными растворами, отличными от вышеперечисленных, или иными лекарственными препаратами приготовленный раствор Бисептола 480 смешивать не следует.
Пациентам с почечной недостаточностью при КК от 15 до 30 мл/мин дозу препарата уменьшают на 1/2 от средней терапевтической.
Побочные действия
При применении по показаниям с соблюдением режима дозирования Бисептол 480 обычно переносится больными хорошо, однако возможны такие побочные эффекты:
- центральная нервная система: головные боли, головокружение; в отдельных случаях – апатия, депрессия, тремор, асептический менингит, периферические невриты;
- ЖКТ: рвота, тошнота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, гастрит, глоссит, стоматит, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, гепатит, псевдомембранозный энтероколит, некроз печени;
- дыхательная система: бронхоспазм, инфильтрация легочной ткани;
- органы кроветворения: редко – лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия;
- мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, полиурия, гематурия, кристаллурия, гипокреатининемия, повышение уровня мочевины, токсическая нефропатия со снижением диуреза до олигурии и анурии;
- костно-мышечная система: миалгия, артралгия;
- реакции гиперчувствительности: сыпь, зуд, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, аллергический миокардит, гипертермия, покраснение склер, отек Квинке;
- реакции в месте введения: болезненность, тромбофлебит;
- прочие: гипогликемия.
Передозировка
Симптомами передозировки Бисептола 480 являются кишечная колика, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, депрессия, обморок, сонливость, спутанность сознания, лихорадка, нарушение зрения, кристаллурия, гематурия; вследствие продолжительной передозировки возможны лейкопения, тромбоцитопения, желтуха, мегалобластная анемия.
Для терапии состояния необходимо:
- промыть пациенту желудок;
- обеспечить прием препаратов, вызывающих подкисление мочи, для усиления выведения триметоприма;
- увеличить прием жидкости внутрь;
- для устранения действия триметоприма на костный мозг вводить внутримышечно кальция фолинат в дозе 5–15 мг /сут;
- для стимулирования эритропоэза при угнетении триметопримом кроветворных функций костного мозга вводить внутримышечно препараты фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, курсом 5–7 дней;
- при необходимости провести гемодиализ.
Особые указания
При применении Бисептола 480 у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД), использующих для лечения пневмоцистной пневмонии ко-тримоксазол, чаще отмечаются такие нежелательные эффекты, как гипертермия, кожные высыпания, лейкопения.
Концентрацию сульфаметоксазола в плазме желательно определять каждые 2–3 дня непосредственно перед очередной инфузией; если ее значение > 150 мкг/мл, то терапию следует прервать, пока плазменный показатель не снизится до 120 мкг/мл.
Продолжительное лечение требуется проводить под систематическим контролем функционального состояния печени и почек, а также показателей периферической крови.
С целью профилактики кристаллурии у больных необходимо поддерживать объем выделяемой мочи в достаточном количестве.
Вследствие ухудшения фильтрационной функции почек значительно увеличивается вероятность аллергических и токсических осложнений при применении сульфаниламидов.
На фоне лечения нецелесообразно употреблять в пищу продукты, содержащие парааминобензойную кислоту (ПАБК) в больших количествах, – помидоры, морковь и зеленые части овощей (цветную капусту, шпинат, бобовые).
Из-за вероятного повышения фотосенсибилизации при применении Бисептола 480 следует избегать чрезмерного солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения.
Не рекомендуется применять антибиотик при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широкой распространенности резистентных штаммов.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Влияния на способность выполнять виды работ, требующие высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, препарат не оказывает.
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Бисептол 480 противопоказан беременным и кормящим женщинам.
Применение в детском возрасте
Противопоказано назначение Бисептола 480 недоношенным детям, новорожденным и грудным младенцам до 2-го месяца жизни.
При нарушениях функции почек
- почечная недостаточность с КК 25 мг в неделю): повышает вероятность развития мегалобластной анемии;
- диуретики (преимущественно тиазидные): повышают риск развития тромбоцитопении;
- прокаин, прокаинамид, бензокаин, другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК: снижают эффективность ко-тримоксазола;
- барбитураты, фенитоин, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК): усиливают проявления недостатка фолиевой кислоты;
- гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота, другие лекарственные вещества, закисляющие мочу: повышают вероятность развития кристаллурии;
- салицилаты: усиливают эффективность препарата;
- колестирамин: ингибирует абсорбцию ко-тримоксазола, поэтому его необходимо принимать спустя 1 ч после или за 4–6 ч до применения Бисептола 480;
- пероральные контрацептивы: снижается их надежность в связи с угнетением кишечной микрофлоры и уменьшением кишечно-печеночной циркуляции гормональных соединений.
Между диуретиками (фуросемид, тиазиды и др.) и гипогликемическими препаратами для перорального применения (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и сульфаниламидами с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Аналогами Бисептола 480 являются Ко-тримоксазол, Бактрим, Брифесептол, Би-Септин, Двасептол, Метосульфабол и др.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Бисептоле 480
Долгое время Бисептол был препаратом выбора при терапии большинства инфекционных поражений. Сегодня ведутся многочисленные дискуссии по поводу соотношения эффективности и токсичности препарата как на уровне научных дискуссий, так и среди пациентов, применявших антибиотик. Поэтому отзывы о Бисептоле 480 порой диаметрально противоположны, и сделать однозначный вывод о целесообразности применения препарата на данный момент затруднительно. В такой ситуации оптимальным вариантом будет следовать советам специалистов, которым вы доверяете.
Цена на Бисептол 480 в аптеках
Ориентировочная цена Бисептола 480 за 10 ампул концентрата для приготовления раствора для инфузий по 5 мл составляет 415 руб.
Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.
Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.
Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.
Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.
Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.
Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?
Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.
Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.
Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.
Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.
Хламидиоз – одно из серьезных заболеваний урогенитального тракта. Встречается как у женщин, так и у мужчин, т.к. относится к категории тех патологий, что переда.
Бисептол – инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
Препарат Бисептол
Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты, без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.
Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки, дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка, сальмонелла, пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии, возбудитель дифтерии, гонококки и некоторые виды грибов.
Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.
Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.
Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.
Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту, предстательную железу, почки, легкие. Выводится из организма в основном с мочой.
Формы выпуска
Инструкция по применению Бисептола
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.
Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.
Побочные действия
Бисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:
- Со стороны органов пищеварения: в редких случаях — понос, боль в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы.
- Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение, головная боль, депрессия, мелкая дрожь пальцев конечностей.
- Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой.
- Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель, удушье или чувство нехватки воздуха.
- Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
- Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы; зуд; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
- Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
- Боль в суставах и в мышцах.
- Тромбофлебит (в месте введения).
- Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови.
Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.
Появление кожных высыпаний и выраженного поноса является основанием для отмены Бисептола.
У ВИЧ-инфицированных больных и больных СПИД вероятность развития побочных реакций значительно выше.
Лечение Бисептолом
Как принимать Бисептол?
Бисептол следует принимать после еды. Для предупреждения осложнения в виде образования кристаллов в моче и мочекаменной болезни необходимо запивать лекарство достаточным количеством воды, а на весь курс лечения обеспечить обильное питье (не менее 2 л в день).
На период лечения Бисептолом рекомендуется ограничить употребление в пищу гороха, фасоли, жирных сортов сыра, продуктов животного происхождения. Эти продукты богаты белком и снижают эффективность лекарства. Не рекомендуется перед приемом Бисептола есть свеклу, выпечку, сухофрукты. Эти продукты быстро перевариваются, и лекарство не успевает всасываться, выводится из организма с каловыми массами. Нельзя запивать препарат молоком, т.к. оно частично нейтрализует лекарство.
Категорически запрещено употреблять во время лечения спиртные напитки: они могут полностью нейтрализовать препарат и способствовать развитию аллергических реакций.
Во время лечения следует избегать ультрафиолетового облучения (чрезмерного пребывания на солнце и посещения солярия).
При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.
Лекарственное взаимодействие
Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином, Бутадионом, Напроксеном.
Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина.
Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).
Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.
Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.
Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.
Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования «песка» в моче при одновременном применении с Бисептолом.
Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.
Рифампицин способствует более быстрому выведению Бисептола из организма.
Фенитоин (противосудорожный препарат), ПАСК (противотуберкулезный препарат) и барбитураты (Фенобарбитал, Люминал, Нембутал, Секонал, Амунал) усиливают при сочетанном приеме с Бисептолом дефицит в организме фолиевой кислоты.
Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии.
Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.
Дозировка Бисептола
Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.
Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.
При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).
Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.
В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.
И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови.
При тяжелом течении инфекций, для получения более высокой концентрации в спинномозговой жидкости или в случае невозможности внутреннего приема лекарства используют внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата.
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения разводят непосредственно перед вливанием. Для разведения применяют 5% и 10% растворы глюкозы, раствор Рингера, 0,9% раствор хлорида натрия, 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором глюкозы.
Вводить концентрат Бисептол 480 с другими растворами или смешивать препарат с другими лекарственными препаратами нельзя.
Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 10 мл (960 мг) через 12 часов.
Детям от 3 до 5 лет назначают 2,5 мл (240 мг) 2 раза в сутки.
Детям в 6-12 лет вводят по 5 мл (480 мг) через 12 часов.
При тяжелом течении инфекции допустимо повышение дозы на 50% для всех возрастных групп.
Препарат вводится не менее 5 дней (до достижения исчезновения проявлений болезни и еще 2 дней).
В случае передозировки препарата (появление тошноты, рвоты, нарушение сознания) лекарство отменяется, проводится промывание желудка (если после введения прошло не более 2 часов), назначается обильное питье или внутривенное введение жидкости.
Бисептол детям
В некоторых странах (например, в Англии) Бисептол применяют для лечения детей только после 12 лет. В странах бывшего Советского Союза препарат с успехом применяется и для лечения детям младшего возраста.
В педиатрической практике Бисептол применяется при лечении инфекций органов дыхания, инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций и при поражении мягких тканей.
Используется он и в подростковом возрасте, и для лечения детей младшего возраста, начиная с 3 месяцев. Главное условие лечения детей – точное соблюдение дозировки.
Для детей Бисептол выпускается в форме сиропа или суспензии. Суспензию можно применять с 3-х месячного возраста ребенка; сироп – после года; таблетки – после 2 лет; инъекции – после 6 лет.
Суспензия Бисептола назначается из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки. Детям в возрасте 3-6 месяцев нужно принимать суспензию по 2,5 мл 2 раза в сутки через 12 часов; от 7 месяцев до 3 лет по 2,5-5 мл суспензии 2 раза на день; от 4 до 6 лет принимать по 5-10 мл 2 раза через 12 часов; в возрасте 7-12 лет – по 10 мл 2 раза в сутки; дети старше 12 лет принимают по 20 мл через 12 часов.
Детям от 2 до 5 лет таблетки Бисептола назначают по 240 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 120 мг 2 раза); а от 6 до 12 лет – по 480 мг 2 раза в сутки (4 таблетки по 120 мг 2 раза или 1 таблетка по 480 мг 2 раза) через 12 часов.
Детям назначается прием препарата обычно на 5 дней, и продолжается еще на 2 дня после исчезновения проявлений болезни.
При лечении Бисептолом родители должны обеспечить обильное питье ребенку. На период лечения следует ограничить употребление в пищу сладостей и кондитерских изделий, капусты и моркови, помидоров и бобовых. Рекомендовано давать ребенку витаминные комплексы.
Родителям нельзя применять это лекарство самостоятельно! Лечение должно проводиться только по назначению врача и при постоянном наблюдении педиатра.
Бисептол при ангине
Чаще всего ангина вызывается стрептококками и стафилококками. И, несмотря на то, что в аннотации на Бисептол указано, что оба эти возбудителя чувствительны к действию Бисептола, и он рекомендован для лечения тонзиллита (ангины), в последние годы используется редко. Это связано с тем, что исследования последних лет указывают на потерю чувствительности стрептококков к Бисептолу.
Бисептол при ангине сейчас назначается в тех случаях, когда невозможно по какой-либо причине принимать лекарственные средства первого выбора, антибиотики. В таких случаях Бисептол назначается в обычной возрастной дозировке на 7-10 дней.
Бисептол при цистите
Бисептол традиционно использовался для лечения цистита.
Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.
Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.
В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.
Аналоги и синонимы Бисептола
Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.
Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.
Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.
Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:
- Асакол (действующее вещество: месалазин);
- Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
- Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
- Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.
Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики. Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.
Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.
Отзывы о препарате
Очень много положительных отзывов об эффективности Бисептола при лечении заболеваний органов дыхания (даже при бронхиальной астме), отитов, фурункулов, бронхоэктатической болезни у детей и у взрослых.
В нескольких отзывах отмечаются побочные явления в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита. Многие пациенты и некоторые доктора считают препарат устаревшим.
Отсутствие эффекта отмечено в 2 отзывах о лечении угревой сыпи и в 2 – о лечении гонореи. Отрицательных отзывов о применении препарата у детей не обнаружено.
Формы выпуска
Инструкция бисептола
Бисептол — популярнейший «брэндовый» антибактериальный препарат от польского фармацевтического завода «Польфа», предназначенный для борьбы с легкими и среднетяжелыми инфекциями респираторного, мочеполового и пищеварительного тракта. Это комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят два активных компонента: сульфаметоксазол и триметоприм. Сульфаметоксазол, сходный по своей структуре с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) и захватываемый микробом вместо нее, препятствует синтезу дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов, не позволяя ПАБК включаться в ее молекулу. Триметоприм, в свою очередь, потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая образование активной формы фолиевой кислоты — тетрагидрофолиевой кислоты, которая отвечает за обмен белков и деление бактериальной клетки. Таким образом, комбинация сульфаметоксазола и триметоприма (известная, как ко-тримоксазол) обуславливает двойной блокирующий эффект на метаболизм возбудителей инфекций.
Бисептол оказывает бактерицидное действие, т.е. он полностью и необратимо снижает микробное «поголовье». Его активность проявляется в отношении следующих нарушителей нормального баланса кишечной микрофлоры: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. вида pneumoniae), Neisseria spp. (в т.ч. видов meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (в т.ч. видов typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.
, Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Entеrobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, отдельные виды Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp., (в т. ч. видов trachomatis и psittaci), Toxoplasma gondii, патогенных грибов, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действует на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., а также вирусов. Как опосредованное негативное влияние данного препарата на организм можно упомянуть угнетение жизнедеятельности Escherichia coli, что приводит к подавлению синтеза витаминов группы В, но то же самое можно сказать и про другие антибактериальные препараты с идентичным спектром действия.
Бисептол выпускается в виде суспензии для перорального применения и в таблетках. Длительность его терапевтического эффекта составляет 7 часов. Режим дозирования и срок антибактериальной терапии определяется лечащим врачом. Длительный (более 1 мес.) прием препарата обуславливает обязательный контроль за показателями крови, т.к. возможен ряд обратимых гематологических изменений
Отзывы врачей о бисептоле
Когда-то, когда только появился, этим препаратом можно было вылечить почти любую бактериальную инфекцию. Но потом, благодаря активному неконтролируемому использованию пациентами для самолечения, по принципу «любое ОРЗ двумя таблетками полечу», к этому препарату выработалась множественная устойчивость микроорганизмов. В обычной практике на данный момент практически бессмысленен. К сожалению. Давно не применяю.
Единственный плюс — низкая цена.
Препарат с давней историей в современном мире практически неэффективен, мало воздействует на возбудителей заболеваний, либо к нему имеется устойчивость. В линейке противомикробных средств далеко не на первом месте. Умеренную эффективность может давать только в совокупности с антибактериальными средствами с чувствительностью к микроорганизмам в современных условиях. У больных со СПИД имеет эффективность только в комплексной терапии.
Неожиданно второе дыхание появилось у бисептола в связи с развитием оппортунистических заболеваний на фоне ВИЧ носительства. Чувствительность к проводимой терапии с видимым клиническим эффектом на 3-4 день от старта терапии. Как препарат в бюджетной линейке можно использовать.
В осложнениях — сульфаниловидная эритема.
На заре своей деятельности назначал бисептол, в основном в расчете на путь его выведения с мочой. В дальнейшем, когда у бактерий почти повсеместная устойчивость к нему развилась (неоднократно публиковались такие данные), назначать его стало бессмысленно. Устойчивость бактерий к компонентам бисептола — явно результат его бесконтрольного применения по показаниям и чаще без таковых. Т.е., своими руками, не осознавая этого, мы все (а более всех — те, кто занимался самолечением) похоронили эффективность этого препарата. Не вижу ни малейшего смысла использовать его в наши дни.
Время бисептола прошло. Равно как и время сульфаниламидов как антибактериальных препаратов. Плюс возможно негативное влияние на почки, особенно при длительном и повторяющемся применении.
Если бы не необоснованная популярность у населения (основанная на сомнительных рецептах самолечения), его бы давно сняли с производства. Но тут, я так понимаю, пока есть прибыль (а как ей не быть, если покупают?!) — производитель будет продолжать снимать эту прибыть с доверяющих бисептолу пациентов.
Когда-то являлся эффективным препаратом для лечения воспаления мочеполовой сферы, вызванного кишечной палочкой. Доступная цена.
Наличие большого количества побочных эффектов.
В своё время активно использовался для лечения множества терапевтических, хирургических и урологических воспалительных заболеваний. На данный момент антибактериальная активность крайне слабая. Не назначаю сам и не вижу в назначениях других врачей.
Химиотерапевтический препарат с умеренным терапевтическим эффектом, может применяться при широком круге инфекционных заболеваний, незаменим при специфических заболеваниях у иммунокомпрометированных лиц (СПИД).
Довольно часто аллергические реакции, непереносимость приема, металлический привкус во рту, нарушение работы почек.
Отзывы пациентов о бисептоле
Хорошее средство для лечения простуды, ангины, гриппа. Помню, в детстве мама лечила именно этим антибиотиком, и на то время он был одним из популярнейших. До сих пор он лежит в моей домашней аптечке и служит «верой и правдой». Один из первых антибиотиков, который принимаю при заболевании. К врачам не хожу, так как вся домашняя аптека проверена временем и смысла ходить в больницу заражаться ещё больше — нет смысла. Средство это советую, но всегда читайте способ применения препаратов.
«Бисептол» применяю в тех случаях когда понимаю, что болезнь так просто не пройдет. При тонзиллите средство достаточно результативно, но при ангине слабовато. Давно заметила эффективность лекарства при кашле. Лечебное действие «Бисептола» в некоторых случаях более ощутимо, чем действие других сильнодействующих препаратов. Недостаток средства – это снижение иммунитета после приема лекарства. По окончании лечения «Бисептолом» стараюсь пить травяные настои, так как были случаи, когда после прекращения приема средства я вновь заболевала. Несомненным достоинством «Бисептола» является его демократичная цена.
«Бисептол» — проверенное мною лекарство, причем много лет. Медики выступают против «Бисептола», но для меня это лучшее лекарство от ангины, за которой тянется шлейф всех симптомов ОРЗ. Самое главное, вовремя начать лечение, одна-две таблетки в самом начале боли в горле. Если пропустить первый момент, всё — не поможет и пачка таблеток, причем никаких! Побочных эффектов не заметила, почки проверяла — всё в порядке.
У меня хроническая ангина, или тонзиллит, медики называют и так, и так. Так вот, если применять «Бисептол» в самом начале приступа, через три дня проходит. Запоздаешь — нет смысла пить.
Познакомилась с этим препаратом, когда его прописали моему маленькому сыну. Он в яслях очень часто болел легкими и среднетяжелыми респираторными инфекциями. От частого приёма антибиотиков у него появился стоматит, и мы немедленно прекратили приём любых лекарств, но лечиться же надо продолжать. И только бисептол не вызывал никаких побочных явлений. Лечение проводилось пять дней и приводило к полному выздоровлению. Теперь он взрослый человек и по назначению врача применяет другие лекарства.
Бисептол знаю с детства. И, может, потому что мы привыкли доверять тому, что когда-то помогало, уверены, что раньше всё было лучше, чем сейчас, решила лечить надежным и поверенным бисептолом детей от бронхита. Да, кашель стал заметно снижаться, но дочки начали жаловаться на животы в области почек и на проблемы с мочеиспусканием. Врач при осмотре сказала, что это результат самолечения бисептолом. Меня это удивило, т.к. меня в детстве лечили и от мочеполовой инфекции этим препаратом. Возможно, изменилось его качество, или он не пригоден к той экологии, в которой растут наши дети. Так что от проверенного годами бисептола для детей пришлось отказаться. Сама же я от ОРВИ его продолжила принимать. Помогло. И никаких побочных явлений на себе не заметила. Однако, когда те купленные таблетки закончились, больше не рисковала покупать. После прекращения приёма бисептола у дочерей дальнейших осложнений с почками не было.
«Бисептол» считаю старым, надёжным, проверенным препаратом, помогающим в решении проблем не только больных органов дыхания, но и гнойников, ячменей, а также диареи. Лечила с успехом им себя и своих детей. Мне известно, что он плох для печени, потому потребляла его только после принятия пищи и запивая молоком. В сражении с бронхо-лёгочными заболеваниями обязательно принятие 4-х таблеток в сутки, по 2-е с равным интервалом в течение 3-5 дней, в зависимости от тяжести. Для гнойников достаточно 1-2 разового приёма 2-х таблеток, а от диареи он спасает от одного приёма в том же количестве таблеток. Замечательный препарат!
Данное лекарство, лично для меня, это средство, которым лечили горло наши мамы. Лекарство помогает, но теперь его можно купить только по рецепту. Так что зачастую приходится покупать то, что в свободном доступе, поскольку на поликлинику и очереди времени нет.
Знаю, что врачи не рекомендуют принимать бисептол часто, но я ему всегда доверяю. Этим антибиотиком лечила меня еще моя мама. У нее всегда в аптечке хранился этот препарат. Вот и я стараюсь принимать его и своих близких лечу. Только начинаются холода, постоянно появляется простуда, не только заболевание горла и дыхательных путей, но и воспаления моче-половой системы, именно от этой простуды помогает мне антибиотик «Бисептол». Этот препарат очень эффективен, в течение трех дней болезнь начинает отступать. Замечательное и надежное средство, которое действительно проверено временем, да и цена на его доступная.
Я знаю, что этот антибиотик начали использовать давно. И он был, в принципе, традиционным лекарством при многим болезнях. И мне лет 10 назад пришлось его испытать на себе. Но опыт использования этого препарата у меня немного негативный. Скажу почему — был у меня приступ болезни почек. Я как раз была в санатории. Врач приписал мне этот антибиотик. С почками, правда, все стало нормально, но я заболела молочницей при приезде домой. Я не знала даже, что это такое. Пошла к своему врачу, все рассказала. И он мне объяснил, что после лечения бисептолом убиваются наши бактерии и можно заболеть молочницей. Так что потом я лечила другое и больше стараюсь его не употреблять.
Это очень хорошее лекарство. Старший ребенок часто страдал кашлем в холодное время года, горло начинало болеть практически каждые 2-3 недели. Лечение занимало достаточно долгое время. Очень помогали эти таблетки. Есть маленькие таблетки для детей, но мой ребенок просил толочь их и принимал как порошок. Они достаточно горькие, но вот эффект от них отличный при кашле. Знаю, что даже знакомые, страдающие бронхитом, очень хорошо отзываются об этом лекарственном препарате. Сама принимала «Бисептол» для взрослых при кашле, тоже помогало. Только вот размер таблеток для взрослых уж очень большой.
Как-то мой сыночек заболел. Была и высокая температура, и немного расстройство. Мы с женой вызвали врача. Врач посмотрел, послушал и назначил антибиотик «Бисептол». Мы начали давать все как врач написал, четко придерживались дозировки. И уже на следующий день увидели результат. Ребенку стало легче, температура стала подниматься уже ни так часто, и расстройство прошло. Ребенок стал как то по веселее себя вести, начал играться, было видно что ему легче. Принимали мы антибиотик семь дней как написал врач. И уже на восьмой день ребенок был практически здоров. Мы остались довольны очень препаратом.
Сульфаниламидный препарат бисептол мне назначал отоларинголог совместно с антибиотиком при отите. Лечение прошло отлично. Длилось пять дней. Еще один раз лечение бисептолом мне назначили при бронхите. Но тут я решила сэкономить, хотя цена на бисептол приемлемая. Не стала покупать бисептол польского производителя, а купила ко-тримоксазол Луганского химфармзавода. У меня началась аллергия: покалывание в губе, затем губа отекла, ладони чесались, на них образовались болезненные покраснения. Пришлось лечить аллергию. Основа у лекарства одна. А качество препарата, степень очистки – разная.
Он еще существует?? Ребенку назначили. В моем детстве Бисептол назначали при гриппе, простудах, кишечных инфекциях. Такой себе «недоантибиотик» от всего. Помогал безупречно. Но сейчас, после появления информации о сумасшедших побочных действиях, я не рискну дать его своему ребенку.
У моего ребенка с рождения аллергия на медицинские препараты, особенно, на антибиотики. Но, иногда, возникают ситуации, когда без антибиотиков не обойтись. Перепробовали очень много препаратов, один из подошедших — Бисептол. Даже не употребляя противоаллергических препаратов, мы лечимся Бисептолом (в жидком виде — суспензия) для детей. Затянувшаяся ОРВИ лечится этим препаратом за 3-5 дней. Эффект видно уже после первого дня использования. Радует и то, что суспензия приятная на вкус, и дети с удовольствием пьют лекарство. Большой плюс в том, что после вскрытия флакона можно еще 8 месяцев его хранить, а не выбрасывать, как большинство других антибиотиков.
Довольно эффективное лекарство бисептол, хотя врачи назначают новые аналогичные препараты, стоящие гораздо дороже. Как только у меня появляется боль в легких и кашель, я пью бисептол без назначения врача. Уже на второй день все неприятные симптомы проходят, самочувствие улучшается. В общем, старое надежное и проверенное временем лекарство!
Ещё с детства (понятно не с раннего) помню, как мама лечила нас, при этом лучшим антибиотиком на то время считался именно Бисептол. Позже было много информации и даже был запрет на применение препарата, теперь снова вижу в аптеке продают. И по-прежнему покупаю при заболеваниях. Когда простуда этот препарат для меня стоит в первых рядах из тех, которые принимаю. К врачам также не обращаюсь, поскольку после применения старого-доброго препарата через пару дней эффект очевиден, очень эффективное средство, когда хочешь быстро поправиться и не лежать в постели дни напролёт.
Вопросы пациентов
Инструкция по применению бисептола
Фармакологическое действие
Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.
Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий. In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
Так же, чувствительными могут быть Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.
Устойчивые возбудители (МПК более 160 мг/л по сульфаметоксазолу): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.
Если препарат назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания. При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.
Фармакокинетика
Хорошо распределяется в организме. Vd триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, — слюну, здоровую и — воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов. Связывание с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.
У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20мл/мин) T1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.
Форма выпуска, состав и упаковка
Суспензия для приема внутрь белого или светло-кремового цвета, с земляничным запахом.
Статья написана по материалам сайтов: www.neboleem.net, www.tiensmed.ru, protabletky.ru.
»