ПАКСИЛ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
Пожалуй, один из самых известных антидепрессантов группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – это Паксил». Именно ему отдают предпочтение многие, потому что он способен бороться как со стрессовыми, так и с тревожными состояниями, то есть справляется со всеми широко распространёнными видами депрессий, а также с паническими атаками или социальными фобиями.
Содержание
- Детальнее о форме выпуска
- Изучаем состав
- Как «Паксил» действует на человека, страдающего депрессией или паническими атаками?
- Как быстро можно заметить результаты действия препарата?
- Рассмотрим детально показания к применению
- Поговорим о правильном применении
- При депресиях
- При панических расстройствах
- Правильный прием при социофобии
- Тревожные расстройства и «Паксил»
- Стрессовые расстройства, в том числе и посттравматические
- Правильная отмена
- Можно ли принимать препарат беременным или кормящим мамам?
- Влияет ли «Паксил» на способность водить автомобиль или управлять другими механизмами?
- Что говорят врачи о передозировке?
- Что зачастую наблюдается при отмене?
- Есть ли противопоказания?
- И еще пара слов о препарате
- Форма выпуска
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Передозировка
- Взаимодействие
- Условия продажи
- Условия хранения
- Срок годности
- Паксил и алкоголь
- Аналоги Паксила
- Отзывы о Паксиле
- Цена Паксила, где купить
- Формы выпуска
- Отзывы врачей о паксиле
- Отзывы пациентов о паксиле
- Инструкция по применению паксила
Детальнее о форме выпуска
На современном рынке медикаментов «Паксил», отзывы пациентов – тому подтверждение, можно встретить только в форме таблеток, которые предназначены для внутреннего приема. На вид это обычные круглые пилюли белого цвета, покрытые оболочкой, немного выпуклые с обеих сторон. Разнообразие ассортимента только в том, что есть упаковки по 10, 30 или же сто штук.
Изучаем состав
Вне зависимости от того, упаковку с каким количеством таблеток вы выберете, в каждой пилюле будет по 20 мг действующего вещества — пароксетина. Не обошлось и без таких вспомогательных компонентов, как гидрофосфат дигидрат кальция, магния стеарат, диоксид титана и прочие.
Как «Паксил» действует на человека, страдающего депрессией или паническими атаками?
Как уже говорилось, «Паксил», отзывы врачей это подтверждают, способен селективно (то есть выборочно) заблокировать захват серотонина, и результатом подобного действия является эффект антидепрессивный или же противотревожный. Именно поэтому данный препарат применяется только в указанной сфере.
«Паксил», отзывы врачей об этом очень часто можно встретить, это спасательный круг для людей, которые находятся в депрессивном состоянии, и которых преследуют суицидальные мысли. Как показывает практика, этот препарат будет справляться, даже если другие медикаменты, которые ранее принимались пациентом, были бессильны. Кстати, его рекомендуют принимать также для профилактики рецидивов депрессий.
А вот если человек страдает состояниями панического характера, «Паксил» (инструкция по применению, отзывы и рекомендации врачей это подтверждают) лучше принимать только в комплексе с ноотропными лекарствами или же транквилизаторами, которые пропишет лечащий врач.
Почему многим назначают именно «Паксил»? Потому что это тот препарат, который не будет влиять как снотворное на человека, при этом он не ухудшает качество сна, то есть никаких дополнительных средств применять не придется, чтобы избавиться от подобных последствий. Хотя если у пациента наблюдались проблемы со сном, лечащий врач может принять решение о необходимости приема подобных препаратов в комплексе.
«Паксил», отзывы врачей об этом также говорят, не влияет и на деятельность головного мозга, что очень важно, то есть его работа не угнетается. Во время приема данного препарата не будут наблюдаться перепады артериального давления или изменения темпа сокращения сердца.
Как быстро можно заметить результаты действия препарата?
Если говорить о действительно значимом, хорошо видном эффекте от применения, то его можно наблюдать уже на второй неделе приема медикамента. А если говорить о стойком действии, то его практикующие специалисты видят у своих пациентов уже после двух полных недель приема.
Рассмотрим детально показания к применению
Мы уже разобрались, что «Паксил» необходим при проблемах в психической сфере. Если быть более точными, его назначают при следующих симптомах и заболеваниях:
- Депрессии. Причем депрессии любого типа, в том числе и те, которые сопровождаются тревожностью.
- Обсессивно-компульсивные расстройства. Это такие состояния, при которых у человека возникает непреодолимое желание с бороться проблемами, которые, возможно, появятся.
- Расстройства панического типа. «Паксил», отзывы пациентов подтверждают, помогает даже при подобных расстройствах, которые сопровождаются боязнью открытых пространств.
- Социофобия. Сегодня социальную фобию приписывают себе многие, воспринимая это просто как небольшую нервозность от понимания того, что нужно будет выступать на публике. Настоящая социофобия намного серьезнее и приносит больному массу беспокойств и проблем, именно поэтому при подобном диагнозе могут выписать «Паксил».
- Если у пациента диагностируют ежедневное тревожное состояние или даже тревожное расстройство генерализированное, ему также могут назначить описываемый препарат.
- Если у человека была депрессия ранее или он пережил тяжелую форму стресса, ему также могут приписать антидепрессанты «Паксил», отзывы о лечении именно этим средством в большинстве случаев позитивные.
Конечно же, подобный препарат может выступать не как основной элемент лечения, а как, например, поддерживающий. При посттравматических стрессах он всегда будет приниматься только с целью лечения.
Поговорим о правильном применении
Так как среднестатистическая доза препарата на 24 часа – 20 мг, зачастую приписывают принимать только одну таблетку в сутки. Важно знать, что таблетку нужно проглотить целиком, никак не измельчая ее перед приемом и ни в коем случае не пережёвывая.
«Паксил», инструкция по применению, отзывы практикующих специалистов об этом предупреждают, нужно принимать до того времени, пока не будут купированы все симптомы заболевания. Зачастую курс лечения длится больше одного месяца, в каждом индивидуальном случае стоит прислушиваться только к рекомендациям лечащего специалиста, который будет следить за процессом выздоровления и своевременно примет решение о прекращения курса терапии.
При депресиях
Так, при депрессиях «Паксил», согласно с рекомендациям врачей, применяется по таблетке в день хотя бы две-три недели, после чего можно будет уже начинать оценивать результаты подобного лечения. Если врач посчитает улучшения недостаточно весомыми, он может увеличить ежедневную норму дозировки препарата. Максимальная дозировка составляет 50 мг в сутки. Вы должны знать, что повышается дозировка очень плавно – только по 10 мг в неделю и под постоянным наблюдением лечащего специалиста. Если после первого увеличения дозировки препарат принимался более семи дней и улучшения незаметны или малозаметны, возможно повторное повышение дозировки. Важно регулярно оценивать эффективность «Паксила», чтобы вовремя прекратить лечение, пока у пациента не появилось привыкания к препарату.
Среднестатистический курс лечения может длиться от 4 до 12 месяцев, как уже говорилось, для каждого индивидуального случая подбирается свой курс лечения. После этого начинается постепенная отмена препарата.
При панических расстройствах
То, что при панических расстройствах очень эффективен именно «Паксил», отзывы врачей подтверждают. При подобных заболеваниях среднестатистическая норма дозировки составляет 40 мг в сутки. Максимальная может быть 60 мг на 24 часа. Как и при депрессиях, увеличение дозировки можно начинать после двух-трех недель применения, которые не принесли весомого результата, и только по 10 мг в неделю. Для деток дозировка значительно меньше при подобных заболеваниях, она будет составлять от 20 до 30 мг в сутки. Максимально разрешается детям прописывать 50 мг в сутки. Начинается прием препарата с 10 мг в сутки и повышается дозировка также раз в неделю на 10 мг.
При подобных заболеваниях курс лечения длится в среднем 4-8 месяцев. После начинается постепенная отмена препарата.
Правильный прием при социофобии
Симптомы социальной фобии прекрасно купируются при приеме 20 мг в сутки взрослыми и 10 мг в сутки детьми, а также подростками. Начинают принимать в таких случаях лекарство «Паксил» (отзывы врачей и самих пациентов это подтверждают) с 10 мг, после дозировка увеличивается на 10 мг раз в неделю. Как только врач подтвердит, что дозировка является достаточной для лечения, ее больше увеличивать не будут до самого конца курса лечения. Среднестатистический курс длится 4 месяца, хотя наблюдалось множество случаев, когда было необходимо 10 месяцев.
Тревожные расстройства и «Паксил»
Инструкция, отзывы врачей отмечают, что большинству пациентов 8 месяцев лечения достаточно для того, чтобы окончательно побороть генерализированное тревожное расстройство. Зачастую хватает дозировки 20 мг на 24 часа, хотя при необходимости она может быть увеличена до 50 мг (все так же по 10 мг в неделю увеличивается дозировка, не больше).
Стрессовые расстройства, в том числе и посттравматические
Одной таблетки в сутки при таком заболевании вполне достаточно для большинства пациентов. Максимальная дозировка в таких случаях разрешена в размере 50 мг, увеличивать до нее можно раз в неделю по 10 мг. При таких проблемах таблетки «Паксил», отзывы медиков об этом часто можно встретить, помогает за 4-7 месяцев.
Правильная отмена
Отзывы попавших в зависимость от «Паксила» подтверждают, что если не придерживаться описанных ниже правил, вы можете серьезно навредить своему здоровью. Итак, «Паксил» — это тот препарат, который требует медленной и постепенной отмены. Схематический алгоритм действий:
- размер последней дозировки уменьшаем на 10 мг и еще неделю принимаем препарат согласно новой дозировке;
- еженедельно нужно уменьшать дозировку на полтаблетки или на 10 мг до того времени, пока вы не достигнете дозировки 20 мг, именно в таком количестве нужно принимать препарат еще неделю, а уже после этого полностью отказаться от него.
Что делать, если вы или ваш лечащий врач заметит ухудшение от того, что начали отменять препарат «Паксил»? Отзывы лучших современных специалистов в таком случае рекомендуют возобновить прежнюю дозировку лекарства, пропить в таком количестве еще 2 или 3 недели, и после этого снова начать процесс отмены. При необходимости уменьшать дозировку препарата на полтаблетки или на 10 мг можно раз в три недели, главное, чтобы отмена препарата не нанесла вред улучшившемуся здоровью пациента.
Можно ли принимать препарат беременным или кормящим мамам?
Эксперименты на животных не показали каких-либо изменений или негативных воздействий от приема данного препарата беременными или кормящими, никаких изменений не наблюдалось ни у самки, ни у плода.
А вот клинические наблюдения подтверждают, что прием подобного препарата опасен в первом триместре беременности, так как повышает риск развития врожденных аномалий и дефектов сердца.
Если же мамы принимали в третьем триместре «Паксил», побочные действия (отзывы врачей это подтверждают) выражались в форме нестабильной температуры, проблем с кормлением младенца, усилении рефлексов и т. д. Подобные осложнения встречались в 5 раз чаще у матерей, которые принимали данный препарат, чем у мам, которые его не принимали.
Если говорить о мужчинах, то исследования показали, что «Паксил» также способен понизить качество сперматозоидов, так что при использовании данного препарата для лечения зачатие ребенка стоит отложить. Изменения в сперме обратятся через некоторое время после полной отмены применения лекарства, именно тогда уже стоит начать планировать беременность.
Влияет ли «Паксил» на способность водить автомобиль или управлять другими механизмами?
Как показывают наблюдения за пациентами, которые лечатся именно этим препаратом, никаких изменений, ухудшений способностей водить машину или управлять техникой не наблюдается. Но все-таки человек должен прислушиваться сам к себе, и если есть ощущение ухудшения состояния, стоит отказаться от выполнения подобный действий.
Что говорят врачи о передозировке?
Как показали ранее проведенные эксперименты, наблюдать побочные действия от данного препарата можно только в том случае, если одновременно принять 100 таблеток. Передозировка будет выражаться в форме значительного расширения зрачков, сильной рвоты и повышения уровня тревожности. В таком случае нужно немедленно промыть больному желудок и оставить под наблюдением специалистов.
Смерть от «Паксила» наблюдалась только в случае его комбинации с психотропными препаратами, которые не могли взаимодействовать с ним. «Паксил» и алкоголь, отзывы подтверждают, это также смертельный коктейль при несоблюдении дозировки первого и второго компонента. Помимо этого, стоит понимать, что даже если совсем немного выпить алкоголя, если вы принимаете данный препарат, подобное действие сведет результативность лечения к нулю. Также возможно, что усилятся побочные действия от приема данного препарата, если вы будете регулярно употреблять алкоголь, хоть и в небольших количествах.
Что зачастую наблюдается при отмене?
Иногда у пациентов развивается «синдром отмены», с «Паксилом» это так же возможно. Итак, при синдроме отмены именно от этого лекарства могут наблюдаться:
- ощущение головокружения;
- незначительное нарушение сна;
- кратковременные периоды спутанности сознания;
- регулярная тошнота, которую невозможно снять правильным питанием или специальными препаратами;
- потливость ладоней или тела в целом;
- иногда (очень редко) наблюдаются поносы.
Зачастую некоторые из вышеописанных симптомов наблюдается только в первые дни начала отмены препарата, так как это действительно небольшой стресс для организма, к которому он не был готов. Также подобные последствия могут быть у людей, которые пропускали прием лекарства (несколько таблеток подряд) или же принимали алкоголь. Специалисты утверждают, что синдром отмены будет длиться максимум две недели, и никакого специфического лечения при этом пациенту не нужно, стоит просто пережить этот период, чтобы вернуться к нормальной жизни без подобных медикаментов. Вот почему стоит отменять описанный препарат поэтапно.
Есть ли противопоказания?
«Паксил» не назначают детям до 18 лет с целью лечения депрессивных состояний. Так же его не рекомендуют принимать детям, которые еще не достигли возраста семи лет. Перед применением стоит внимательно ознакомиться со списком вспомогательных веществ, чтобы убедиться, что у вас нет индивидуальной повышенной чувствительности к ним.
И еще пара слов о препарате
«Паксил» отзывы положительные заслужил от большинства пациентов, которые его принимали. Как говорят специалисты, негативные отзывы данный препарат может получить только в том случае. Если сам человек или его лечащий врач не придерживался инструкции по применению. Если принимать эти таблетки без назначения врача, можно серьезно навредить своему здоровью или же попасть в зависимость от антидепрессантов. Специалисты рекомендуют комбинировать прием данного препарата с регулярными визитами к психологу и строгим следованиям инструкций и рекомендаций. Чтобы процесс лечения действительно дал результаты лучше полностью отказаться и от приема алкоголя даже в малых дозах.
Описание актуально на 09.12.2014
- Латинское название: Paxil
- Код АТХ: N06AB05
- Действующее вещество: Пароксетин (Paroxetine)
- Производитель: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Франция)
Пароксетина гидрохлорид гемигидрат 22,8 миллиграмма (равнозначно 20,0 миллиграммам пароксетина), в качестве вспомогательных веществ: кальций дигидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, магний стеариновая оболочка таблетки — Opadry белого цвета YS — 1R — 7003 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза, полисорбат 80).
Форма выпуска
Препарат выпускается в таблетках двояковыпуклой формы, упакованных в блистерах по 10 шт., в одной упаковке может быть один, три или десять блистеров.
Фармакологическое действие
Оказывает антидепрессивное действие по механизму специфического угнетения путем обратного захвата серотонина в функциональных клетках головного мозга — нейронах.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Имеет низкое сродство с мускариновыми холинергическими рецепторами. В результате исследований получили данные, что:
- На животных антихолинергические свойства проявляются слабо.
- Исследования пароксетина in vitro — слабое сродство к α1-, α2- и β-адренорецепторам, в том числе к дофаминовым (D2),серотониновым подтип 5-НТ1-и5-НТ2-, в том числе гистаминовым рецепторам (H1).
- Исследования in vivo подтвердили результаты in vitro — не взаимодействует с постсинаптическими рецепторами и не угнетает ЦНС и не вызывает артериальную гипотензию.
- Не нарушая психомоторные функции, пароксетин не повышает угнетающее действие этанолана центральную нервную систему.
- Изучение поведенческих изменений и ЭЭГ показало, что пароксетин способен вызывать слабый активирующий эффект в дозе, превышающей замедление обратного захвата серотонина, при этом механизм не является амфетаминоподобным.
- На здоровый организм пароксетин не оказывает значимых изменений АД (артериального давления), ЧССи ЭКГ.
Что касается фармакокинетики, то после приема внутрь препарат абсорбируется и метаболизируется при «первом прохождении» печени, в результате чего в кровь поступает меньше пароксетина, чем абсорбируемого из ЖКТ. Увеличивая количество пароксетина в организме (однократный прием больших доз или многократный прием обычных доз) добиваются частичного насыщения метаболического пути и снижения клиренса пароксетина плазмы, приводя к непропорциональному увеличению концентрации пароксетина в плазме. Это значит, что фармакокинетические параметры нестабильны и кинетика является нелинейной. Однако, нелинейность обычно выражается слабо и наблюдается у пациентов, принимающих низкие дозы препарата, которые вызывают низкий уровень пароксетина в плазме. Добиться равновесной концентрации в плазме можно за 1-2 недели.
Пароксетин распределяется в тканях, и по фармакокинетическим расчетам в плазме остается 1% от всего количества пароксетина, который присутствует в организме. В терапевтических концентрациях приблизительно 95% пароксетина в плазме находится связанным с белками. Не выявлено зависимости между концентрацией пароксетина в плазме и клиническими эффектами, побочными реакциями. Он способен проникать в грудное молоко и в эмбрионы.
Биотрансформация происходит в 2 фазы: включая первичный метаболизм и системную элиминацию до неактивных полярных и конъюгированных продуктов в результате процесса окисления и метилирования. Время полураспада варьируется в пределах 16–24 ч. Приблизительно 64% выводятся с мочой как метаболиты, 2% — в не измененном виде; остальное — с калом как метаболиты и 1% — в не измененном виде.
Показания к применению
Препарат применяют при всех видах депрессии у взрослых, в том числе реактивную и тяжелую, сопровождаемую тревогой, обсессивно-компульсивное расстройство для поддерживающей и профилактической терапии. Детям и подросткам 7–17 лет при панических расстройствах с агорафобией и без, социальных фобиях, генерализованных тревожных расстройствах, посттравматических стрессовых расстройствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пароксетину или другим составляющим компонентам.
Побочные действия
Снижение частоты и интенсивности отдельных побочных эффектов пароксетина происходит по мере течения лечения, поэтому не требуют отмены назначения. Градация частоты такова:
Передозировка
Бывают следующие симптомы передозировки:
- рвота;
- расширенные зрачки;
- лихорадка;
- тревога;
- в любую из сторон изменения АД;
- непроизвольные сокращения мышечной ткани;
- ажитация;
- тахикардия.
Пациенты приходили в норму без серьезного ущерба для здоровья даже после разового приема дозы в пределах 2000 мг. Зарегистрированы сообщения с описанием таких симптомов, как кома, изменения ЭКГ. У пациентов принимающих пароксетин с различными психотропными препаратами или с алкоголем очень редко отмечались случаи смерти.
Показаны следующие общие меры: промывание желудка, активированный уголь 20–30 мг каждые 4–6 ч в первые сутки, также необходима поддерживающая терапия и регулярное исследование основных физиологических показателей.
Пароксетин не имеет специфического антидота.
Взаимодействие
Пароксетин не рекомендуется применять с ингибиторами МАО, а также в течение 2 недель после завершение курса; в комбинации с тиоридазином, потому что, как и прочие препараты, которые угнетают активность фермента CYP2 D6 цитохрома P450, повышает концентрацию тиоридазина в плазме. Паксил способен усиливать действие алкогольсодержащих средств и снижать эффективность Дигоксина и Тамоксифена. Ингибиторы микросомального окисления и Циметидин повышают активность пароксетина. Применяя с непрямыми коагулянтами или антитромбическими средствами наблюдается повышение кровоточивости.
Условия продажи
Условия хранения
В сухом недоступном для детей месте, защищенном от света. Допустимая температура не более 30° Цельсия.
Срок годности
Храниться до трех лет.
Паксил и алкоголь
В результате клинических исследований были получены данные, что абсорбция и фармакокинетика действующего вещества — пароксетина не зависит или почти не зависит (то есть зависимость не требует изменения доз) от диеты и алкоголя. Не установлено, чтобы пароксетин усиливал негативное влияние этанола на психомоторику, однако, не рекомендуется принимать его вместе с алкоголем, так как в основном алкоголь подавляет действие препарата — снижая эффективность лечения.
Отзывы относительно употребления алкоголя при лечении Паксилом показывают, что если выпить один раз, то метаболизм лекарства резко снизиться – не вызывая негативных последствий, однако если пить регулярно — он наоборот — ускорится. Пациенты, страдавшие запоями, при передозировке Паксилом обычно либо попадают в больницу в тяжелом состоянии, либо может быть летальный исход.
Аналоги Паксила
Перечисленные ниже препараты – это аналоги препарата, то есть они имеют тоже международное непатентованное название или в наличии другие ингредиенты помимо действующего вещества — пароксетина:
Для замены препарата Паксил на любой аналог, обязательно надо проконсультироваться с врачом!
Отзывы о Паксиле
Чаще всего с отзывы пациентов о Паксиле положительны: эффект наступает после первой недели приема. На форумах отмечают, что в большинстве, побочные явления и другие нежелательные признаки, проявляются слабо и со временем устраняются самопроизвольно.
В то же время отзывы врачей о Паксиле описывают опасность синдрома отмены препарата, ведь он может проходить в тяжелой форме и требовать использования транквилизаторов, снотворных препаратов.
Просмотрев различные отзывы и мнения, можно утверждать, что Паксил нельзя использовать самостоятельно без назначения и контроля дозировки врачом. Важно помнить, что нельзя изменять дозировку, забывать о взаимодействии с другими лекарствами и алкоголем.
Цена Паксила, где купить
Купить препарат Паксил по рецепту в РФ можно по цене приблизительно 700 руб, в Украине же цена от 300 грн.
Формы выпуска
Отзывы врачей о паксиле
Неплохая эффективность у сердечных пациентов. Более того, именно этот препарат сегодня широко доступен в кардиологических стационарах с удовлетворительным эффектом в периоде реабилитации после острого коронарного синдрома.
Известно, что пароксетин ассоциирован с большей долей суицидальных эпизодов.
У меня сложное отношение к пароксетину — с одной стороны прекрасные результаты пост-маркетинговых исследований в том числе при сердечно-сосудистой патологии, а с другой стороны имеющиеся данные о более высокой склонности пациентов на этом лекарственном средстве к суицидальной активности.
Относительно высокая стоимость препарата.
В редких случаях, на фоне приёма препарата пациенты отмечают появление сухости в ротовой полости.
Проверенный препарат при лечении «панических» атак. При хорошей переносимости довольно эффективен в средних терапевтических дозах. Положительный эффект наступает постепенно при накоплении дозы препарата.
Только у некоторых больных возникают симптомы непереносимости. Чтобы их уменьшить необходимо титровать дозу, начиная с минимальной, постепенно повышая до терапевтической. Если же и в этом случае есть побочные реакции, то необходим подбор другого препарата. Длительность лечения, как правило, завит от клинической ситуации.
«Паксил» является эффективным препаратом выбора при лечении депрессий различного генеза — реактивных, эндогенных. Хорошо купирует проявления циклотимии. При лечении депрессий начинает действовать уже с первых суток. Больные отмечают послабление аффекта тоски, тревога уходит через несколько дней приёма. Эффективен при длительном приёме.
Рекомендован пациентам с депрессиями различной этиологии. Обязательно принимать под контролем врача-психиатра.
Оригинальный качественный современный антидепрессант. Хорошо переносится, достаточно быстро начинает действовать. На симптомы тревоги положительный эффект оказывает. Улучшает продолжительность и качество сна.
Принимается обычно длительными курсами: от 6 месяцев до года и более, в зависимости от клинической картины.
Оригинальный препарат, хороший антидепрессивный эффект.
Немного больше побочных явлений, чем у дженериков, высокая цена.
Посредственная переносимость, высокая цена, требует титрования дозы. Биоэквивалентность других препаратов всё портит, бельгийский «Пароксетин» стоит втрое дешевле и при этом имеет комплаенс гораздо выше.
Хороший антидепрессант при широком спектре депрессивных расстройств. Минимум побочных эффектов.
Из побочных эффектов наиболее часто проявляются чувство внутренней дрожи и запор. Если возникают, то обычно проходят в первые три дня начала терапии.
Недопустимо самостоятельное прекращение приёма препарата. Только под контролем врача!
Из антидепрессантов СИОЗС один из самых мощных, сравним по эффективности с эталонным амитриптилином, но гораздо лучше переносимость. Хорошо, что эффективен и при депрессии, и при панических атаках, и при обсессивно-компульсивном расстройстве.
Как и при других СИОЗС может на первых этапах усилить тревогу, вызвать тошноту, позднее некоторые пациенты отмечают набор веса, но не в таких масштабах, как на амитриптилине. Может быть синдром отмены при резкой отмене паксила.
В целом, можно рекомендовать, как препарат выбора при лечении тревожных и депрессивных расстройств.
Минимум побочных эффектов, пациенты его хорошо переносят, субъективно улучшение состояния отмечают уже через 2-3 дня (хотя, может, это плацебо эффект), низкий суицидальный риск и риск передозировки. Практически нет синдрома отмены.
Часто использую данный препарат. Эффективен при тревожно-фобических неврозах, панических атаках, неврозах навязчивых состояний. Недостаточно при депрессиях!
Паксил — хороший современный препарат, практически без побочных эффектов при правильном применении. Хорошо переносится как молодыми людьми, так и пожилыми пациентами.
Дозировки должны подбираться строго индивидуально и корректироваться врачом. Паксил будет действительно эффективен только в этом случае.
Отзывы пациентов о паксиле
«Паксил» мне не подошёл. После первого приступа панической атаки психиатр прописал пить эти таблетки, по 1/4 один раз в день до обеда. Несколько дней томительного ожидания результата были мучительными и выбили меня из строя окончательно. Постоянно хотелось спать, не было сил ни на что. Отмечалось частое понижение давления. Для меня гипотоника это было убийственно: частота сердечных ударов в минуту снизилась до 30. Сначала думала, что это первичное проявление побочных эффектов в начале применения, и что всё закончится спустя несколько дней, но ошибалась. После месяца такого лечения, препарат пришлось заменить на другой. Видимо, просто не подошёл.
Год на паксиле. Начинала с 20 мг., потом решила прибавить, но начались большие проблемы со сном, снова вернулась на 20 мг. И вот последние дни пью по 10 мг. Планирую сойти совсем. С 20 на 10 перешла незаметно. Лечу тревожное расстройство с паническими атаками. На паксиле жить стало гораздо приятнее.
Мягкий антидепрессант, используется при различных состояниях в психотерапии. Более эффективен при назначении врача и подборе индивидуальной дозировки. При наблюдении и коррекции дозы с пациентов — эффект будет хороший и без побочных ощущений.
Очень хороший, мягкий антидепрессант. Мне его прописал психотерапевт, когда я обращалась в клинику с паническими атаками и жуткой тахикардией. Панические атаки мучили меня почти полгода. Паксил мне был назначен в комплексе, но как основной препарат. Действие стало ощущаться через несколько дней. Стал нормализовываться сон и панические атаки стали приходить реже. Помимо этого, на работоспособности действие паксила никак не отражалось, я не была вялой. Концентрация внимания не пропала. Поэтому он достаточно легко помог мне справится с этой проблемой.
Инструкция по применению паксила
Фармакологическое действие
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.
Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.
Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.
Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.
Фармакокинетика
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.
Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.
Выведение пароксетина носит двухфазный характер.
При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне и риской — на другой.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 317.75 мг, натрия карбоксикрахмал тип А — 5.95 мг, магния стеарат — 3.5 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Режим дозирования
Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза — 10 мг/сут; максимальная доза — 40 мг/сут.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).
При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.
При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.
При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.
При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.
При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.
Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.
При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.
Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) — сонливость, тремор, астения, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) — тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — запоры.
Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) — усиление потоотделения, нарушения эякуляции.
Противопоказания к применению
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.
В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.
С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.
При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.
С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.
В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне и риской на другой стороне.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 317.75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А — 5.95 мг, магния стеарат — 3.5 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Пароксетин — это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.
По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.
Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинорецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.
В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к α1-, α2— и β-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2— и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.
Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.
Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются «амфетаминоподобными».
Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.
У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.
Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.
После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму при «первом прохождении».
Вследствие метаболизма при «первого прохождении», в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. Его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.
Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.
Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.
Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.
Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.
С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.
Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма «первого прохождения», затем контролируется системной элиминацией пароксетина.
T1/2 пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).
Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой.
При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной.
Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться.
При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.
Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.
Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в т.ч. и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.
Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.
Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.
Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.
Генерализованное тревожное расстройство
Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.
Посттравматическое стрессовое расстройство
Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.
— повышенная чувствительность к пароксетину и любому другому компоненту, входящему в состав препарата;
— в комбинации с ингибиторами МАО. В исключительных случаях линезолид (антибиотик, являющийся обратимым неселективным ингибитором МАО) допускается комбинировать с пароксетином при условии, что приемлемые альтернативы лечения линезолидом недоступны, и потенциальная польза применения линезолида превосходит риски возникновения серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, как реакции у определенного пациента. Оснащение для тщательного наблюдения за симптомами серотонинового синдрома и мониторинга АД давления должно быть доступно. Лечение пароксетином допускается:
-через 2 недели после прекращения лечения необратимыми ИМАО или
-через, по меньшей мере, 24 ч после прекращения лечения обратимыми ингибиторами МАО (например, моклобемида, линезолида, метилтиониния хлорида (метиленового синего);
-должна пройти, по меньшей мере, 1 неделя между отменой пароксетина и началом терапии любым ингибиторам МАО;
— сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует применять в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного изофермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QTc и связанной с этим желудочковой аритмии типа «пируэт», потенциально угрожающей жизни, и внезапной смерти;
— сочетанное применение с пимозидом;
— применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективность, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет).
Пароксетин рекомендуется принимать 1 раз/сут утром во время еды. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая.
Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг/сут. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг/сут до максимальной дозы 50 мг/сут. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.
Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.
Рекомендуемая доза составляет 40 мг/сут. Лечение начинают с дозы 20 мг/сут, которую можно еженедельно повышать на 10 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг/сут. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).
Рекомендуемая доза равна 40 мг/сут. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/сут, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут.
Посттравматическое стрессовое расстройство
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/сут в зависимости от клинического эффекта до 50 мг/сут.
Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.
Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг/сут пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.
Отдельные группы пациентов
У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/сут.
Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.
Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.
Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже нежелательных реакций пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие реакции обычно не требуют отмены препарата.
Статья написана по материалам сайтов: fb.ru, medside.ru, protabletky.ru, health.mail.ru.
»