БИСОПРОЛОЛ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Бисопролол принадлежит к группе селективных бета-блокаторов, воздействующих на гладкомышечные клетки сердца и кровеносных сосудов.

Вещество блокирует бета-адренорецепторы, которые получают импульсы от нервной системы, что приводит к замедлению сердцебиения. Кровяное давление уменьшается, сердцу становится легче прокачивать кровь.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бисопролол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бисопролол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Бисопролол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 50 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке. Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

• Активное вещество – бисопролола фумарат, в 1 таблетке – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171)).

Фармакологический эффект

Бисопролол является лекарством, которое оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему с помощью избирательной блокады бета1-адренорецепторов.

Препарат производит противоишемическое действие, выражающееся в способности активного компонента снижать частоту сердечных сокращений и сократимость миокарда. Такая способность препарата снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает кровоток, питающий мышцу кровью. Гипотензивное действие лекарства обусловлено тем, что применение Бисопролола снижает общее периферическое сопротивление и сердечный выброс. Также Бисопролол способствует купированию тахикардии, угнетению активности симпатической нервной системы, снижению артериального давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что говорит об антиаритмическом эффекте лекарственного средства.

В качестве активного вещества выступает бисопролола фумарат. Максимальный клинический эффект наблюдается спустя один-три часа после приема внутрь и поддерживается в течение 24 часов.

Показания к применению

Для чего он нужен? Бисопролол показан при следующих заболеваниях:

• синусовая тахикардия;
• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• артериальная гипертензия;
• стенокардия (ИБС);
• аритмия на фоне пролапса митрального клапана.

Бисопролол назначается пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью в составе комплексной терапии совместно с ингибиторами, АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами.

Противопоказания

Бисопролол противопоказан к применению при следующих состояниях:

• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• период лактации;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
• одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Дополнительная консультация врача требуется по поводу применения Бисопролола при строгой диете и десенсибилизирующей (противоаллергической) терапии.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что принимают Бисопролол внутрь, утром, натощак, не разжевывая.

• Начальная доза 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.
• У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные эффекты

Применение Бисопролола может вызывать различные побочные реакции со стороны органов и систем организма.

• Появление различных реакций повышенной чувствительности;
• Репродуктивная система : нарушение потенции;
• Обменные процессы : повышение потоотделения;
• Костно-мышечная система : судороги, слабость в мышцах;
• Дыхательная система : сужение просвета бронхов;
• Пищеварительная система : различные расстройства стула, боли в области живота;
• Органы чувств : снижение секреции слезной жидкости, воспаление конъюнктивы глаз;
• Поражения кожных покровов : появление псориазоподобных высыпаний, кожный зуд, усиление симптоматики псориаза;
• Центральная нервная система : повышение утомляемости, головные боли, различные психические нарушения, непроизвольные сокращения мышц конечностей, повышенная слабость, головокружение, расстройства сна, ощущение холода в конечностях;
• Сердечно-сосудистая система : снижение сердечного ритма, появление выраженных симптомов функциональной недостаточности сердца, усиление проявления синдрома Рейно, резкое снижение артериального давления при смене положения тела, нарушения проводимости сердечной мышцы.

Передозировка

Превышение рекомендуемой терапевтической дозы может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.

В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Особые указания

Лечение препаратом обычно длительное. Пациент не должен самостоятельно изменять назначенную дозировку или самовольно прерывать курс лечения. Резкая отмена препарата может спровоцировать нежелательные осложнения, поэтому лечение заканчивают постепенно, с поэтапным уменьшением дозы. Это правило особенно актуально для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и поражением коронарных сосудов.

Лечение Бисопрололом требует регулярного врачебного наблюдения. Специалист должен контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, ЭКГ, содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, функции почек и печени.

В редких случаях применение Бисопролола может спровоцировать развитие чешуйчатого лишая или привести к псориатическим высыпаниям на коже. Медики предупреждают, что у курящих пациентов эффективность препарата снижается, а у категории больных, пользующихся контактными линзами, может наблюдаться уменьшение выработки слезной жидкости. При развитии депрессивных состояний терапию препаратом следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

С данными препаратами бисопролол употреблять не рекомендуется:

• блокаторы кальциевых медленных каналов, например, верапамил (может снизиться сократительная способность миокарда);
• антиаритмические средства первого класса, например, фенитоин и хинидин (может снизиться сократительная способность сердца);
• гипотензивные средства центрального действия, например, моксонидин и рилменидин (может снизиться сердечный сброс).

С данными препаратами бисопролол употреблять можно, но с ограничениями:

• парасимпатомиметики (возрастает риск развития брадикардии);
• антиаритмические средства третьего класса, например, амиодарон (может усугубиться нарушение AV-проходимости);
• мефлохин (возрастает риск развития брадикардии);
• некоторые адреномиметики, например, изопреналин и добутамин (может снизиться эффект обоих препаратов);
• рентгеноконтрастные йодсодержащие диагностические внутривенные средства (возрастает риск развития различных анафилактических реакций);
• аллергены, применяемые для иммунотерапии (возрастает риск развития системных аллергических реакций)ю

Список является неполным, поэтому при возникновении необходимости единовременного употребления с другими препаратами, предварительно посоветуйтесь с лечащим врачом по поводу потенциально возможных побочных эффектов.

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Бисопролол:

1. Карина . Каждый раз, когда повышается давление мне помогает «Бисопролол». По природе у меня давление скачет в любых стрессовых ситуациях, поэтому данный препарат всегда лежит у меня в аптечке. Так же и мужу помогает, никаких побочных эффектов никогда не наблюдалось и организм на него реагирует довольно положительно. Помогает довольно быстро, полчаса и всё в норме. Одно время были серьезные проблемы со здоровьем, врач прописал «Бисопролол» и после этого я принимаю его практически, всегда, когда чувствую, что становится плохо. Хотя до этого пользовалась различными лекарствами, но именно данный препарат лучше всего действует.
2. Женя . После полугодового приёма бисопролола ( по 10 мг утром) анализ крови показал сахар 7. Сдавала кровь ещё два раза — результат тот же. До этого сахар выше 4,7 не поднимался. Сменила препарат на лизоретик. Сейчас всё в норме.
3. Елена . Мне 34 года. Моё давление 11070. За последних 5 лет, уже дошло до 140100, пульс 80-104. Врач выписала Эналаприл 2,5 мг 1 раз в день и Верапамил 40 мг 2 раза в день. Пропив 3 месяца, ничего не изменилось. В аптеке посоветовали Бисопролол 5 мг 1 раз в день, если не измениться ничего, то добавить Амлодипин. Постоянное жжение область груди, тяжело дышать, усталость, плохо сплю, слышу, как моё сердце стучит, тошнота. И ко всему ещё утром в течении часа после пробуждения пониженное давление, а после обеда сильно поднимается. Подскажите, пожалуйста, дозу не надо меньше. Мой участковый врач сказал: «Какое в твои годы может быть давление». Посмотрев кардиограмму 3 летней давности, выписала Верапамил.
4. Наталья . Год назад появилась проблема с давлением. К врачу не обращалась, пока по скорой не забрали прямо с улицы. Врачи поставили диагноз гипертония. Долго не могли подобрать лекарство. «Бисопролол» подошёл идеально. Одна таблетка утром, и целый день я в хорошем состоянии. Стоят недорого. Хотя цена разная. В каждой аптеке своя. Ездила в гости в Белоруссию. Таблетки дома забыла. Там в аптеке их отпускают только по рецепту. Но люди там хорошие. Пошли навстречу и продали одну пачку. Хотя говорят, он не всем подходит. Забыла про давление. Но пить надо регулярно, а не от случая к случаю.
5. Саша . Препарат хорошо переносится, мягко и постепенно понижает артериальное давление, предотвращает приступы стенокардии. Моя бабушка принимает этот препарат несколько лет, за это время боли в сердце прекратилась, можно выполнят обычную физическую, можно вести нормальный образ жизни. Одышка значительно уменьшилась при физической нагрузке. В покое одышка вообще не беспокоит. Артериальное давление нормализуется на 2-ой неделе приема бисопролола».

У Бисопролола довольно много структурных аналогов по действующему веществу. Наиболее популярные из них:

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Что лучше – Конкор или Бисопролол?

Конкор – это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата – немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Условия хранения и срок годности

Препарат следует хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C. Срок годности – 3 года.

БИСОПРОЛОЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na + ) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Всасывание и распределение

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бисопролол

Формы выпуска

Инструкция бисопролола

Бисопролол — избирательный (кардиоселективный) бета-1-адреноблокатор, обладающий антигипертензивным, противоаритмическим и антиангинальным действием. Препарат уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений, «обезоруживает» циркулирующий в плазме крови ренин. Хорошая переносимость пациентами, высокая эффективность и способность предупреждать развитие целого ряда негативных последствий артериальной гипертензии возвели бета-блокаторы в ранг постоянных участников «сражения» с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которое с переменным успехом ведет сегодня современная кардиология. Открытие в конце 60-ых годов минувшего столетия подтипов бета-1- и бета-2-адренорецепторов натолкнуло ученых на мысль об избирательной блокаде первых, т.к. именно они, взаимодействуя с катехоламинами, создают благоприятный фон для перемещения стрелки тонометра за рекомендуемые ВОЗ пограничные показания «140/90». Избирательность (или кардиоселективность) практически не влияет на гипотензивное и антиангинальное действие бета-блокаторов, уменьшая при этом вероятность возникновения ряда неприятных побочных эффектов, связанных со стимуляцией бета-2-адренорецепторов (например, бронхоспазм или периферическое сужение сосудов).

Среди всех известных на сегодня бета-блокаторов бисопролол наделен наибольшей селективностью и эффективностью. Антигипертензивный эффект бисопролола сопоставим с таковым у блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Отличительными чертами данного препарата являются также высокая (около 90%) биодоступность, длительный период выведения и «неуловимость» для белков, с которыми связывается не более 30% действующего вещества препарата.

Причем эти сугубо положительные качества бисопролола свойственны ему независимо от дозы, что делает возможным уменьшить кратность приема до минимума — 1 раз в сутки. Обладая достоинствами как липофильных (высокая скорость всасывания), так и гидрофильных (длительное время выведения, незначительность биотрансформаций после первого прохождения через печень) бета-блокаторов, бисопролол может быть использован у пациентов с заболеваниями печени и почек без изменения дозы. Как уже говорилось, бисопролол обладает высочайшей степенью кардиоселективности и лишь в минимальной степени воздействует на бета-2-адренорецепторы. Это позволяет назначать препарат пациентам с хронической бронхообструкцией, бронхиальной астмой и атеросклерозом периферических сосудов. Бисопролол не вмешивается в процессы углеводного и липидного обмена, в связи с чем не вызывает усиления инсулинорезистентности. Регулярный и длительный прием бисопролола при артериальной гипертензии, стенокардии, хронической сердечной недостаточности позволяет не только обуздать «распоясавшееся» артериальное давление, уменьшить частоту стенокардичеких проявлений, предупредить или приостановить прогрессирование сердечной недостаточности, но и значительно уменьшить развитие тяжелых кардиоваскулярных осложнений, улучшив тем самым прогноз здоровья пациента и увеличив продолжительность его жизни.

Бисопролол

Описание актуально на 18.01.2015

• Латинское название: Bisoprolol
• Код АТХ: C07AB07
• Действующее вещество: Бисопролола фумарат (Bisoprolol Fumarate)
• Производитель: Sandoz, Меркле ГмбХ для «Ратиофарм ГмбХ»Германия ПАО Луганский ХФЗ, Украина ООО “ПРАНАФАРМ”, ЗАО “Северная звезда”, Ромфарма, Вертекс, Биоком, Атолл, Российская Федерация Teva, Израиль

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Фармакологическое действие

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

• снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
• снижается потребность миокарда в кислороде;
• снижается возбудимость и проводимость миокарда;
• снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
• снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
• снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
• уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
• угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
• снижается давление;
• купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

• проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
• проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Противопоказания

Применение Бисопролола противопоказано при:

• гиперчувствительности к компонентам препарата;
• гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
• острой сердечной недостаточности (ОСН);
• ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
• шоке (включая в том числе и кардиогенный);
• синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
• отеке легких;
• синоатриальной блокаде;
• брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
• АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
• тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
• бронхиальной астме в тяжелой форме;
• отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
• феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
• плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
• метаболическом ацидозе;
• расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
• рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
• гиполактазии;
• лактазной недостаточности;
• синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Побочные действия

Прием Бисопролола может сопровождаться:

• головокружением и головными болями;
• чувством усталости;
• ощущением прилива крови к лицу;
• расстройствами сна;
• нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
• парестезиями конечностей и чувством холода в них;
• уменьшением секреции слезной жидкости;
• развитием конъюнктивита;
• болями в животе, тошнотой, рвотой;
• диареей или наоборот запорами;
• мышечной слабостью;
• повышением судорожной активности мускулатуры;
• симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
• повышенной потливостью;
• нарушением потенции;
• брадикардией;
• ортостатической гипотензией;
• нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Таблетки Бисопролол: инструкция по применению

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

• выраженной брадикардией;
• желудочковой экстрасистолией;
• АВ-блокадой;
• аритмией;
• выраженным снижением артериального давления;
• ХНС;
• цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
• затрудненностью дыхания;
• головокружением;
• бронхоспазмом;
• синкопальными состояниями;
• судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

• введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
• введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
• перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
• внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
• назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
• внутривенное введение диазепама при судорогах;
• ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Взаимодействие

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

Не рекомендованные комбинации:

• с антагонистами кальция;
• с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
• с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

• антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
• антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
• антихолинэстеразными препаратами;
• β-блокаторами местного действия;
• препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
• сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
• анестетиками;
• нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
• производными эрготамина;
• β-симпатомиметиками;
• симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
• повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
• Баклофеном;
• Амифостином;
• парасимпатомиметиками.

• Мефлохин;
• кортикостероидные препараты.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Условия хранения

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Препарат следует с осторожностью назначать:

• пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
• при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
• пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
• пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Синонимы и аналоги Бисопролола

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты Бипрол, Бисогамма, Нипертен, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Конкор, Конкор Кор, Бисомор, Биоскард, Корбис, Бидоп, Арител Кор, Бисомор.

Что лучше — Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

При беременности

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Отзывы о Бисопрололе

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм — 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.

Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке — от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).

Статья написана по материалам сайтов: simptomy-lechenie.net, health.mail.ru, protabletky.ru, medside.ru.

»