РОКСИГЕКСАЛ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Инструкция по применению:

РоксиГЕКСАЛ – препарат с антибактериальным действием.

Содержание

Форма выпуска и состав

РоксиГЕКСАЛ выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой: практически белые или белые; по 50 мг – продолговатые, имеют на обеих сторонах насечки; по 150 мг – выпуклые, круглые, на одной стороне насечка, на другой – «R 150»; по 300 мг – выпуклые, круглые, на одной стороне насечка, на другой – «R 300» (по 50/150 мг: по 10 шт. в блистерах, по 1-2 блистера в картонной пачке; по 300 мг: по 7, 10 или 14 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: рокситромицин – 50, 150 или 300 мг;
  • Вспомогательные компоненты: ПЭГ 400, микрокристаллическая целлюлоза, изопропиловый спирт, диоксид титана, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, полоксамер 188, повидон К30, очищенная вода.

Показания к применению

РоксиГЕКСАЛ назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию рокситромицина микроорганизмами:

  • Инфекции верхних/нижних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, средний отит, синусит, бронхит, пневмония);
  • Хронический простатит;
  • Инфекции мягких тканей и кожи (включая обыкновенные угри);
  • Инфекции урогенитального тракта (кроме гонококковых инфекций);
  • Острый гастроэнтероколит (включая вызванный Campylobacter jejuni);
  • Хронический гастрит и язва двенадцатиперстной кишки (вызванные Helicobacter pylori);
  • Одонтогенные инфекции;
  • Инфекции, вызванные Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.;
  • Ревматическая лихорадка (профилактика);
  • Иные инфекционные болезни, вызванные чувствительными к действию рокситромицина микроорганизмами, у больных с известной реакцией гиперчувствительности к пенициллиновым антибиотикам.

Противопоказания

  • Сочетанное применение с препаратами, содержащими эрготамин, дигидроэрготамин или иные алкалоиды Secale cornutum;
  • Сочетанное применение с препаратами, содержащими такие субстанции, как пимозид, астемизол, терфенадин, цизаприд (из-за вероятности удлинения QT-интервала и развития аритмии torsades de pointes);
  • Порфирия;
  • I триместр беременности;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим антибиотикам-макролидам.

Во II-III триместрах беременности назначение РоксиГЕКСАЛа возможно исключительно по жизненным показаниям.

Применять препарат в период лактации можно только под наблюдением специалиста.

Способ применения и дозировка

РоксиГЕКСАЛ принимают внутрь, запивая жидкостью в достаточном количестве, примерно за 15 минут до приема пищи. Разжевывать таблетки не следует.

Средняя суточная взрослая доза составляет 300 мг (в 2 приема равными частями с интервалом 12 часов либо однократно).

Режим дозирования следует корректировать в следующих случаях:

  • Тяжелые нарушения функции печени: 1 раз в день по 150 мг; терапию проводят под контролем печеночной функции;
  • Тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 0,25 мл/мин): 1 раз в день по 150 мг.

Рекомендуемая суточная доза для детей с весом от 40 кг составляет 5-8 мг/кг (определяется видом возбудителя и тяжестью инфекционного процесса) в 2 приема либо 300 мг (2 раза в день по 150 мг).

Детям с весом до 40 кг РоксиГЕКСАЛ, как правило, назначают в суточной дозе 5-7,5 мг/кг (в 2 приема).

Рекомендуемый режим дозирования для детей (разовая доза с кратностью приема 2 раза в день):

  • 7-13 кг – 25 мг;
  • 14-26 кг – 50 мг;
  • 27-40 кг – 100 мг.

Пациентам пожилого возраста коррекцию режима дозирования не проводят.

При одновременной печеночной и почечной недостаточности нужно осуществлять контроль уровня сывороточного рокситромицина и, в случае необходимости, корректировать дозу.

Продолжительность терапии определяется тяжестью клинических симптомов. После исчезновения симптомов болезни лечение необходимо продолжать, как минимум, еще на протяжении 2 дней.

Длительность лечения стрептококковых инфекций, уретритов, цервиковагинитов, цервицитов – до 10 дней, в других случаях – до 28 дней.

Побочные действия

При применении РоксиГЕКСАЛа побочные реакции, как правило, развиваются редко (у 3-4% больных). В случае их возникновения рекомендовано проконсультироваться со специалистом. Отмена терапии, как правило, не требуется.

Возможные побочные реакции:

  • Пищеварительная система: боли в желудке, рвота, тошнота, диарея; редко – повышение уровня трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы); очень редко – печеночная недостаточность (обратимого характера);
  • Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (в большинстве случаев на слизистых оболочках и коже в виде отеков, эритемы, кожной сыпи);
  • Другие: в единичных случаях – тиннит, головная боль, повышение температуры тела, увеличение числа эозинофилов.

Особые указания

Необходимо учитывать имеющуюся перекрестную резистентность РоксиГЕКСАЛа с эритромицином.

Больным с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ (хлебная единица).

При проведении продолжительного курса либо при повторном приеме РоксиГЕКСАЛа могут развиваться устойчивые к действию рокситромицина микроорганизмы либо грибковые инфекции (микозы).

При гипокалиемии, нарушениях AV проводимости, аритмиях или удлиненном QT-интервале препарат назначают с большой осторожностью, под регулярным ЭКГ-контролем.

При развитии длительной диареи либо в случаях наличия подозрения на кишечную болезнь (псевдомембранозный колит) РоксиГЕКСАЛ отменяют. Принимать тормозящие перистальтику кишечника лекарственные средства не следует.

При развитии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например, анафилаксии) необходимо немедленно отменить лечение и провести необходимые мероприятия скорой помощи (прием симпатомиметиков, кортикостероидов, антигистаминных средств, при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких).

Из-за вероятности повышения уровня плазменной концентрации на steady-state уровне, пациентам пожилого возраста РоксиГЕКСАЛ назначают с осторожностью (возможно проведение коррекции режима дозирования).

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении РоксиГЕКСАЛа с некоторыми лекарственными средствами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • Алкалоиды спорыньи (с сосудосуживающими свойствами): развитие эрготизма – артериального спазма, вплоть до развития некроза конечностей (комбинация противопоказана);
  • Антагонисты витамина К (препараты, способствующие торможению свертываемости крови): увеличение протромбинового времени;
  • Терфенадин: повышение его сывороточного уровня, что может привести к возникновению тяжелой аритмии (комбинация не рекомендована);
  • Теофиллин: снижение его элиминации и усиление проявлений побочных действий (нужно осуществлять регулярный контроль величины сывороточного теофиллина, в особенности если до назначения РоксиГЕКСАЛа он составлял 15 мг/л или больше);
  • Циклоспорин: незначительное увеличение его сывороточного уровня (коррекция доз, как правило, не требуется);
  • Цизаприд, астемизол, пимозид: повышение их сывороточного уровня, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма (комбинация не рекомендована);
  • Дигоксин и другие сердечные гликозиды: повышение уровня их концентрации в крови и увеличение побочных реакций;
  • Дизопирамид: снижение величины его связывания с белками, что приводит к увеличению уровня свободного препарата в крови;
  • Мидазолам: увеличение времени его полувыведения и величины площади под фармакокинетической кривой (приводит к усилению и удлинению его действия).

Аналогами Роксигексала являются: Кситроцин, Рокситромицин, Рокситромицин ДС, Рулид.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

РОКСИГЕКСАЛ

Незначительные уровни активного вещества определяются в грудном молоке.
У больных с тяжелой формой недостаточности почек время полувыведения увеличивается до 25 часов, а почечный клиренс уменьшается.
У пожилых пациентов повышается время полувыведения и AUC рокситромицина, незначительно снижается почечный клиренс, при этом количество активного вещества, выводимого почками, сохраняется.
Отмечается значительное увеличение времени полувыведения и пиковых сывороточных уровней рокситромицина у пациентов с циррозом (алкогольным) печени.

Показания к применению

Роксигексал применяют в терапии пациентов, страдающих воспалительными заболеваниями инфекционного генеза, которые ассоциированы с бактериями, чувствительными к рокситромицину.
В частности Роксигексал может назначаться при таких состояниях:
Инфекционные заболевания дыхательной системы (верхнего и нижнего отдела), включая бронхиты, пневмонии, атипичную пневмонию, тонзиллиты, синуситы, фарингиты и присоединение бактериальной инфекции при хронических формах обструктивных заболеваний легких.
Заболевания мягких тканей и кожи, имеющие инфекционную этиологию.
Инфекции мочеполовой системы (исключая инфекции, ассоциированные с гонококком), включая цервиковагинит и уретрит.

Способ применения

Роксигексал принимают перорально, оптимальное время для приема – за 15 минут до еды. Таблетки следует глотать целиком (исключая случаи, когда пациент не может проглотить таблетку, в частности при назначении препарата маленьким детям). Дозирование препарата и продолжительность терапии определяет специалист.
Дозирование для детей
Детям с массой менее 40 кг дозу рокситромицина следует рассчитывать с учетом веса – средняя терапевтическая доза 5–8 мг/кг/сутки.
При массе 7–13 кг обычно выписывают по 1/2 таблетки Роксигексал 50 дважды в день.
При массе 14–26 кг обычно выписывают по 1 таблетке Роксигексал 50 дважды в день.
При массе 27–40 кг обычно выписывают по 2 таблетки Роксигексал 50 дважды в день.
Детям с массой более 40 кг обычно выписывают прием 150 мг рокситромицина дважды в сутки.
Максимальная суточная доза для детей – 300 мг/сутки.
Максимальная продолжительность терапии рокситромицином для детей – 10 дней.
Следует учитывать, что у детей с недостаточной функцией почек и печени также необходимо проводить коррекцию дозы.
Дозирование для взрослых пациентов
Взрослым пациентам обычно назначают рокситромицин по 300 мг/сутки. В некоторых случаях дозу выписывают на 1 прием, однако чаще рекомендуют делить суточную дозу на 2 приема с интервалами 12 часов.
Пожилым больным с сохраненной функцией почек и печени коррекцию дозы не проводят.
При нарушениях функций почек и печени максимальная суточная доза рокситромицина составляет 150 мг (дозу назначают на 1 прием).
Продолжительность терапии таблетками Роксигексал
Продолжительность терапии необходимо рассчитывать, обращая внимание на тип возбудителя, тяжесть инфекции и динамику состояния пациента.
Средняя продолжительность курса при различных заболеваниях составляет:
5–12 дней при заболеваниях дыхательной системы.
2–2,5 месяца при хроническом остеомиелите.
14 дней при пневмонии, ассоциированной с микоплазмами или хламидиями.
До 21 дня при пневмонии, ассоциированной с легионеллами.

Побочные действия

На фоне терапии таблетками Роксигексал у пациентов в некоторых случаях регистрировались такие нежелательные явления:
ЖКТ: анорексия, боль в абдоминальной области, тошнота, изменения вкуса, рвота, нарушения стула (включая диарею с кровью), энтероколит псевдомембранозный, метеоризм, повышение активности АСТ/АЛТ и щелочной фосфатазы, гепатоцеллюлярный острый гепатит, гепатит с холестазом.
ЦНС: парестезии, головокружение, шум в ушах, нарушения обоняния, снижение остроты зрения, головная боль, слабость.
При приеме таблеток Роксигексал возможно появления реакций аллергического типа в форме крапивницы, бронхоспазма, сыпи, ангионевротического отека, экземы и анафилактического шока. В отдельных случаях у пациентов регистрировалось изменение пигментации ногтей.
Также на фоне терапии рокситромицином возможно повышение уровня креатинина в сыворотке.
Как и при приеме прочих антибиотиков, на фоне терапии рокситромицином возможно развитие суперинфекции и кандидозного поражения влагалища и слизистой рта.

Это интересно:  ВИФЕРОН 3000000 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Противопоказания

Роксигексал противопоказан пациентам с непереносимостью рокситромицина и вспомогательных компонентов таблеток, а также любых препаратов группы макролидов; которые получают терапию производными дигидроэрготамина и эрготамина; в лечении детей до 2 месяцев.
Рекомендуется соблюдать осторожность, выписывая рокситромицин пациентам с недостаточностью печени.
Таблетки в оболочке Роксигексал следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом (1 таблетка соответствует 0,01 хлебной единицы).

Беременность

Роксигексал не используют в лечении беременных.
В период лактации Роксигексал может быть рекомендован только в случае перевода ребенка на искусственное вскармливание (с возможностью последующего восстановления грудного вскармливания под контролем специалиста).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном приеме рокситромицина с эрготамином и подобными ему вазоконстрикторными препаратами возможно развитие «эрготизма» (некроза тканей конечностей).
Роксигексал при сочетанном приеме повышает абсорбцию дигоксина.
Отмечается снижение эффективности непрямых антикоагулянтов при одновременном приеме с рокситромицином.
Препарат повышает время полувыведения мидазолама (вследствие чего повышается сила и продолжительность эффектов последнего).
Роксигексал увеличивает сывороточные уровни теофиллина и циклоспорина А (коррекция доз не требуется).
Рокситромицин повышает сывороточные уровни цизаприда, астемизола и пимозида при сочетанном приеме, что может привести к развитию тяжелых аритмий и удлинению интервала QT. При необходимости сочетанной терапии следует контролировать ЭКГ.
Роксигексал может увеличивать уровни свободного дизопирамида в сыворотке (за счет вытеснения последнего из связей с белками).

Передозировка

Передозировка рокситромицина изучена недостаточно. Вероятно, при приеме завышенных доз следует ожидать повышения риска развития и тяжести побочных эффектов рокситромицина.
При передозировке Роксигексала следует промыть желудок и контролировать состояние пациента, назначая при необходимости симптоматическую терапию.
Специфический антидот рокситромицина не известен.
Проведение гемодиализа при интоксикации рокситромицином неэффективно.

Условия хранения

Роксигексал хранят вне доступа детей при комнатной температуре.

Форма выпуска

Таблетки Роксигексал 50 по 10 штук в блистерных пластинах, по 1 или 2 пластины в картонных пачках.
Таблетки Роксигексал 150 по 10 штук в блистерных пластинах, по 1 или 2 пластины в картонных пачках.
Таблетки Роксигексал 300 по 7, 10 или 14 штук в блистерных пластинах, по 1 пластине в картонных пачках.

1 таблетка в оболочке Роксигексал 50 содержит: рокситромицина – 50 мг.
Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, полоксамер 188, повидон К 30, изопропиловый спирт, стеарат магния, диоксид титана, ПЭГ 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенная вода.
1 таблетка в оболочке Роксигексал 150 содержит: рокситромицина – 150 мг.
Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, полоксамер 188, повидон К 30, изопропиловый спирт, стеарат магния, диоксид титана, ПЭГ 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенная вода.
1 таблетка в оболочке Роксигексал 300 содержит: рокситромицина – 300 мг.
Прочие компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, полоксамер 188, повидон К 30, изопропиловый спирт, стеарат магния, диоксид титана, ПЭГ 400, гидроксипропилметилцеллюлоза, очищенная вода.

РоксиГЕКСАЛ

Латинское название: RoxiHEXAL

Код ATX: J01FA06

Действующее вещество: Рокситромицин (Roxithromycin)

Производитель: Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Описание актуально на: 06.12.17

РоксиГЕКСАЛ – антибиотик группы макродидов.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

РоксиГЕКСАЛ выпускается в форме таблеток по 7, 10 или 14 шт. в 1 или 2 блистерах, помещенных в картонную пачку.

Показания к применению

РоксиГЕКСАЛ назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Показания к препарату следующие:

  • Хронический гастрит и язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (вызванные Helicobacter pylori).
  • Острый гастроэнтерит (в том числе вызванный Campylobacter jejuni).
  • Инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, в том числе атипичная).
  • Инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей (в том числе фарингит, средний отит, тонзиллит, синусит).
  • Одонтогенные инфекции.
  • Инфекционные заболевания урогенитального тракта (исключением являются гонококковые инфекции).
  • Хронический простатит.
  • Инфекционные заболевания, вызванные Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasama spp.
  • Инфекционные поражения мягких тканей и кожи (в том числе обыкновенные угри).
  • Профилактика ревматической лихорадки.
  • Прочие инфекционные заболевания у пациентов с указанной в анамнезе гиперчувствительностью к антибиотикам группы пенициллинов.

Противопоказания

Противопоказания к приему препарата:

  • Порфирия.
  • Одновременное использование с алкалоидами спорыньи (в том числе с дигидроэрготамином, эрготамином).
  • Одновременное применение с астемизолом, терфенадином, пимозидом, цизапридом.
  • Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.
  • Гиперчувствительность к действующему веществу и прочим компонентам препарата.
  • I триместр беременности.

Инструкция по применению РоксиГЕКСАЛ (способ и дозировка)

Таблетки 150 мг и 300 мг

Назначаются взрослым по 150 мг через каждые 12 часов (2 раза в день). Иногда назначают по 300 мг 1 раз в день.

Длительность приема РоксиГЕКСАЛ зависит от тяжести течения заболевания. После исчезновения симптомов терапию еще продолжают в течение не меньше 2 дней.

Длительность лечения при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 5-12 дней; при хламидийной и микоплазменной пневмониях — 14 дней; при легионеллезной пневмонии — до 21 дня; при хроническом остеомиелите — до 2-2.5 месяцев; при стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах, цервиковагинитах — до 10 дней.

Таблетки 50 мг

Назначаются детям, доза определяется, исходя из веса ребенка:

  • 7 – 13 кг: по 25 мг 2 раза в день;
  • 14 – 26 кг: по 50 мг 2 раза в день;
  • 27 – 40 кг: по 100 мг 2 раза в день;
  • 40 кг: 5 – 7,5 мг на 1 кг массы тела в 2 приема;
  • Больше 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.

Таблетки принимают за 15 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

  • Пищеварительная система: возможны приступы тошноты, рвота, диарея, боль в желудке; редко — повышение содержания трансаминаз (гамма-глутамилтрансфераза, АЛТ, АСТ); очень редко — обратимая печеночная недостаточность.
  • Аллергические проявления: редко — реакции гиперчувствительности, чаще всего на слизистых оболочках и коже: эритема, отеки, кожная сыпь.
  • Другое: в единичных случаях — головная боль, увеличение числа эозинофилов, повышение температуры тела, тиннит.

Побочные явления наблюдаются редко (3–4% пациентов), при их появлении необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Обычно, отмена препарата не требуется.

Передозировка

При передозировке рекомендуется промывание желудка и проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Аналоги по коду АТХ: Брилид, Кситроцин, Роксид, Рокситромицин, Рулид.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

РоксиГЕКСАЛ – полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Механизм его действия обусловлен торможением синтеза белка в рибосомах микроорганизмов.

Активен препарат в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida; в отношении анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes, Borrelia burgdorferi, Enterococcus spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Cryptosporidum spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Устойчивы: Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis, Enterobacter spp.

Особые указания

С особой осторожностью препарат назначается пациентам с нарушениями AV-проводимости, с аритмией, гипокалиемией или при увеличении продолжительности интервала QT и только при условии регулярного контроля ЭКГ.

Препарат необходимо назначать с осторожностью лицам с тяжелой печеночной недостаточностью. В случае необходимости приема лекарственного средства следует проводить корректировку доз и регулярный контроль функции печени.

С осторожностью следует назначать РоксиГЕКСАЛ пациентам в возрасте старше 65 лет (существует риск повышения Css в плазме крови). В этом случае нужна коррекция дозы препарата.

При наличии в анамнезе пациента тяжелых реакций повышенной чувствительности (к примеру, анафилаксия) требуется немедленно прекратить лечение и выполнить такие мероприятия скорой помощи, как прием симпатомиметиков, кортикостероидов, антигистаминных средств, а при необходимости — провести искусственную вентиляцию легких.

Как и для других антибиотиков при повторном приеме либо при длительном применении препарата есть риск развития грибковых инфекций (микозы) или устойчивых к рокситромицину микроорганизмов.

В случае подозрения на наличие болезни кишечника (псевдомембранозный колит) либо при длительной диарее следует отменить прием препарата. Во время лечения не рекомендуется принимать препараты, которые тормозят перистальтику кишечника.

При беременности и грудном вскармливании

РоксиГЕКСАЛ нельзя принимать в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах, а также в период лактации, препарат можно принимать только по жизненным показаниям и под контролем медицинского специалиста.

В детском возрасте

РоксиГЕКСАЛ назначается детям в дозировке, которая зависит от массы тела.

В пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать РоксиГЕКСАЛ пациентам в возрасте старше 65 лет (существует риск повышения Css в плазме крови). В этом случае нужна коррекция дозы препарата.

При нарушениях функции печени

Препарат необходимо назначать с осторожностью лицам с тяжелой печеночной недостаточностью. В случае необходимости приема лекарственного средства следует проводить корректировку доз и регулярный контроль функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма — спазм артериальных сосудов вплоть до развития некроза.

При одновременном приеме РоксиГЕКСАЛА с теофиллином уменьшается выведение теофиллина из организма и усиливаются проявления его побочного действия.

Рокситромицин уменьшает эффективность непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с антагонистами витамина K возможно удлинение протромбинового времени.

Это интересно:  ЛЕВОЛЕТ Р - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При одновременном приеме с дигоксином иногда наблюдается повышение концентрации дигоксина в плазме крови и усиление его побочных действий. Так же проявляется взаимодействие при применении РоксиГЕКСАЛА и с другими сердечными гликозидами.

Рокситромицин снижает степень связывания дизопирамида с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации свободного дизопирамида в плазме крови.

При одновременном приеме терфенадина и антибиотиков группы макролидов возможно повышение концентрации терфенадина в плазме крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии типа «пируэт» (несмотря на отсутствие таких данных относительно рокситромицина одновременный прием РоксиГЕКСАЛА и терфенадина противопоказан).

При одновременном применении РоксиГЕКСАЛА с астемизолом, цизапридом или пимозидом повышаются концентрации этих препаратов в плазме крови (одновременный прием противопоказан).

При одновременном приеме с мидазоламом возможно повышение интенсивности и длительности действия мидазолама.

При одновременном приеме с циклоспорином возможно небольшое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови (коррекции дозы, как правило, не требуется).

Лекарственное взаимодействие Роксигексала с антацидами, блокаторами гистаминовых H1-рецепторов, карбамазепином и варфарином не замечено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не более 25°С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

РОКСИГЕКСАЛ

Таблетки, покрытые оболочкой белого или практически белого цвета, продолговатые, с насечкой на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, полоксамер 188, магния стеарат, спирт изопропиловый, вода очищенная, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и нанесением «R150» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, полоксамер 188, магния стеарат, спирт изопропиловый, вода очищенная, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, выпуклые, с гладкой поверхностью, с насечкой на одной стороне и нанесением «R300» на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, полоксамер 188, магния стеарат, спирт изопропиловый, вода очищенная, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Механизм действия обусловлен торможением синтеза белка в рибосомах микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pasteurela multocida; в отношении анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.

Препарат также активен в отношении Borrelia burgdorferi, Enterococcus spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Cryptosporidum spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii.

К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Mycobacterium hominis, Enterobacter spp.

При приеме внутрь рокситромицин быстро всасывается из ЖКТ и уже через 15 мин определяется в крови. Сmax в плазме крови определяется примерно через 2 ч. При однократном приеме внутрь препарата в форме таблеток в дозе 150 мг концентрация рокситромицина в плазме крови у взрослых в среднем составляет около 6.6 мг/л (от 5.4 до 7.9 мг/л). Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе нелинейна.

У взрослых при приеме препарата в таблетках по 150 мг с интервалом 12 ч терапевтически активные концентрации определяются даже через 24 ч. При приеме препарата по 150 мг 2 раза/сут в течение 10 дней Css достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9.3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза/сут в течение 11 дней — 10.9 мг/л.

При приеме препарата в дозе 300 мг с интервалом 24 ч в течение 11 дней Cmax в плазме крови составляет около 10.9 мг/л.

У пациентов пожилого возраста при приеме препарата в дозе 300 мг Сmax в плазме определяется примерно через 2.2 ч и составляет около 10.2 мг/л. Через 24 ч концентрация рокситромицина в плазме составляет 3.3 мг/л.

У детей при дозе 2.5 мг/кг/сут в 2 приема Сmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч и составляет 8.7-10.1 мг/л. Прием с интервалом 12 ч обеспечивает поддержание эффективных концентраций в плазме крови в течение 24 ч.

Рокситромицин хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Vd составляет 31.2 л.

Практически не проникает через ГЭБ.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, составляет около 96% и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина более 4 мг/л.

Метаболизируется частично. Рокситромицин определяется в плазме только в неизмененном виде.

T1/2 рокситромицина из плазмы крови зависит от дозы и составляет от 8.3 до 10.5 ч.

Основная часть активного вещества выводится с калом. C мочой за 72 ч выводится около 12% от введенной дозы. В моче рокситромицин определяется в неизмененном виде (50%) и в виде 3 метаболитов. Основной метаболит — дезкладинозное производное, 2 других — N-монодеметил- и N-диметил-производные. В кале определяются такие же метаболиты.

Почечный клиренс зависит от дозы и времени.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет T1/2 — до 20 ч.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, в т.ч. атипичная, бронхит);

— инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри);

— острый гастроэнтерит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni);

— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Helicobacter pylori);

— инфекции, вызванные Mycoplasama spp., Chlamydia spp., Legionella spp.;

— профилактика ревматической лихорадки;

— другие инфекционные заболевания у пациентов с известной повышенной чувствительностью к антибиотиками группы пенициллинов.

— I триместр беременности;

— одновременное применение с алкалоидами спорыньи (в т.ч. с эрготамином, дигидроэрготамином);

— одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом;

— повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим антибиотикам группы макролидов.

Таблетки 150 мг и 300 мг

Взрослым назначают по 150 мг 2 раза/сут с интервалом 12 ч. Возможно назначение в дозе 300 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

При тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу в 2 раза.

При почечной недостаточности коррекции дозы, как правило, не требуется, т.к. выведение рокситромицина и его метаболитов почками составляет примерно 10% от принятой дозы.

При одновременной почечной и печеночной недостаточности следует контролировать концентрацию рокситромицина в плазме крови и при необходимости проводить коррекцию дозы.

Длительность приема зависит от тяжести течения заболевания. После исчезновения симптомов лечение следует продолжать, как минимум, еще 2 дня.

Длительность лечения при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 5-12 дней; при хроническом остеомиелите — до 2-2.5 месяцев; при хламидийной и микоплазменной пневмониях — 14 дней; при легионеллезной пневмонии — до 21 дня; при стрептококковых инфекциях, уретритах, цервицитах, цервиковагинитах — не более 10 дней.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, примерно за 15 мин до еды.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в желудке, диарея; редко — повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ; крайне редко — обратимая печеночная недостаточность.

Аллергические реакции: редко — кожная эритема, кожная сыпь, отеки.

Прочие: в единичных случаях — повышение температуры тела, головные боли, тинниты, увеличение количества эозинофилов.

Частота развития побочных эффектов составляет 3-4%. Как правило, отмены препарата не требуется.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен. Специфический антидот отсутствует.

При одновременном применении макролидов и дигидроэрготамина или негидрированных алкалоидов спорыньи с сосудосуживающими свойствами возможно развитие эрготизма — спазм артериальных сосудов вплоть до развития некроза конечностей (одновременный прием противопоказан).

При одновременном приеме РоксиГЕКСАЛА с теофиллином уменьшается выведение теофиллина из организма и усиливаются проявления его побочного действия (рекомендуется регулярный контроль концентрации теофиллина в плазме крови, особенно, если до начала приема рокситромицина она составляла 15 мг/л или более).

Рокситромицин снижает эффективность непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении с антагонистами витамина K возможно увеличение протромбинового времени.

При одновременном приеме с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и усиление его побочных эффектов. Так же проявляется взаимодействие при применении РоксиГЕКСАЛА и с другими сердечными гликозидами.

При одновременном приеме с мидазоламом увеличиваются его AUC и T1/2, поэтому возможно повышение интенсивности и длительности действия мидазолама.

Рокситромицин уменьшает степень связывания дизопирамида с белками плазмы, что приводит к повышению концентрации свободного дизопирамида в плазме крови.

При одновременном приеме терфенадина и антибиотиков группы макролидов возможно повышение концентрации терфенадина в плазме крови. Это может привести к развитию тяжелой аритмии типа «пируэт» (несмотря на отсутствие таких данных относительно рокситромицина одновременный прием РоксиГЕКСАЛА и терфенадина противопоказан).

При одновременном применении РоксиГЕКСАЛА с астемизолом, цизапридом или пимозидом повышаются концентрации этих препаратов в плазме крови (одновременный прием противопоказан).

При одновременном приеме с циклоспорином возможно незначительное повышение концентрации циклоспорина в плазме крови (коррекции дозы, как правило, не требуется).

Это интересно:  БИСЕПТОЛ 480 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Лекарственное взаимодействие Роксигексала с антацидами, блокаторами гистаминовых H1-рецепторов, карбамазепином и варфарином отсутствует.

С осторожностью назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этой категории пациентов следует проводить регулярный контроль функции печени и коррекцию дозы.

С особой осторожностью и при условии регулярного контроля ЭКГ следует назначать препарат пациентам с гипокалиемией, нарушениями AV-проводимости, с аритмией или при увеличении продолжительности интервала QT.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам в возрасте старше 65 лет (возможно повышение Css в плазме крови). В таких случаях требуется коррекция дозы препарата.

В случае длительной диареи либо при подозрении на наличие кишечного заболевания (псевдомембранозный колит) РоксиГЕКСАЛ необходимо отменить. Не следует принимать препараты, снижающие перистальтику кишечника.

При развитии тяжелых реакций повышенной чувствительности (например, анафилаксия) следует немедленно отменить прием препарата и провести неотложные мероприятия, такие как применение антигистаминных средств, кортикостероидов, симпатомиметиков, а при необходимости — искусственную вентиляцию легких.

Между рокситромицином и эритромицином существует перекрестная резистентность.

При длительном или повторном применении возможно развитие устойчивых микроорганизмов или грибковых инфекций.

1 таблетка РоксиГЕКСАЛА соответствует менее 0.01 ХЕ.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения РоксиГЕКСАЛА при беременности не проводилось. Назначение препарата во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям и под контролем врача.

Рокситромицин в незначительных количествах (около 0.05%) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение препарата в период грудного вскармливания возможно только под тщательным контролем врача.

В экспериментальных исследованиях показано отсутствие тератогенного и эмбриотоксического действия препарата.

Роксигексал — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое наименование препарата: Роксигексал

Международное непатентованное название:

Химическое название:
Эритромицин 9-[0-[(2-метокси)метил]- оксим].

Лекарственная форма:

Состав:

Таблетки по 50 мг:
Активное вещество – рокситромицин 50 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон К 30, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт, очищенная вода, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

Таблетки по 150 мг:
Активное вещество – рокситромицин 150 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон К 30, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт, очищенная вода, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, ПЭГ 400.

Таблетки по 300 мг:
Активное вещество – рокситромицин 300 мг. Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, повидон К 30, полоксамер 188, магния стеарат, изопропиловый спирт, очищенная вода, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлёза, ПЭГ 400.

Описание:
Таблетки по 50 мг:
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой с гладкой однородной поверхностью, с насечкой на обеих сторонах.
Таблетки по 150 мг и 300 мг:
Таблетки белого цвета, круглые выпуклые с гладкой однородной поверхностью, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и нанесением на другой стороне R 150 или R 300.

Фармакотерапевтическая группа:

Фармакологические свойства
Рокситромицин – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь.
К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Clostridium spp., в т. ч. Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus, Gardnerella vaginalis, Methi-S-Staphylococcus, Neisseria meningitides, Helicobacter pylori, Legionella multocida, Peptostreprococcus, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus egui, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureplasma urealyticum, Vibro cholerae, Staphylococcus aureus и epidermidis.
К препарату устойчивы: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteria; Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium, Mycoplasma hominis, Nocardia.

Фармакокинетика.
Абсорбция – быстрая. Максимальная концентрация после приема внутрь 150 мг – около 6,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 2,2 часа. Кинетика препарата по отношению к принимаемой дозе не линейна. Максимальная концентрация после приема внутрь 300 мг – около 9,6 мг/л, время достижения максимальной концентрации – 1,5 часа.
У детей максимальная концентрация (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут) – 8,7-10,1 мг/л и достигается через 2 часа. Прием с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч.
При приеме взрослыми таблеток по 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 часов через 24 часа все еще определяются терапевтически активные концентрации. Равновесная концентрация в плазме при приеме 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет около 9,3 мг/л; при приеме 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней – 10,9 мг/л.
Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины и предстательную железу, а также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.
Практически не проникает через гемато-энцефалический барьер.
Объем распределения – 31,2 л.
Связывание с белками (преимущественно с кислым гликопротеином, в меньшей степени – с альбуминами и липопротеинами) зависит от уровня концентрации, что составляет около 96 % и уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина выше 4 мг/л.
Метаболизируется частично. Период полувыведения – 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 мес до 13 лет – до 20 ч.
Выводится преимущественно с каловыми массами (более 50% активного вещества), остальная часть – почками (10%), легкими (15%). Менее 0,05% принятой дозы выделяется с грудным молоком.
При тяжелой хронической почечной недостаточности Т1/2 составляет 25 ч, и AUC увеличивается, почечный клиренс снижается.
У пожилых пациентов (60-79 лет) увеличивается AUC и период полувыведения, снижается почечный клиренс (снижение функции почек), однако количество выделяемого почками препарата не изменяется.
У больных с алкогольным циррозом печени период полувыведения и максимальная концентрация значительно увеличиваются.

Показания к применению
Инфекционно – воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей (острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких, атипичная пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервиковагиниты.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к макролидам, одновременный прием препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина, беременность, период лактации, грудной возраст (до 2 мес.)

С осторожностью – печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки по 50 мг:
Детям с весом тела 40 кг препарат назначают в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса. Рекомендованная доза составляет 5-8 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения не более 10 дней.
В зависимости от веса рекомендуются следующие дозировки:
Дети с весом тела от 7 до 13 кг: по ½ таблетки утром и вечером.
Дети с весом тела от 14 до 26 кг: по 1 таблетке утром и вечером.
Дети с весом тела от 27 до 40 кг: по 2 таблетки утром и вечером.
Детям с весом тела более 40 кг рекомендуется принимать 2 раза в день по 150 мг рокситромицина (т.е. максимально 300 мг рокситромицина в сутки).
При одновременной почечной и печеночной недостаточности необходимо контролировать сывороточный уровень рокситромицина и при необходимости проводить корректировку доз.

Таблетки по 150 и 300 мг:
Взрослым назначают по 150 мг препарата 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.
У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяются.
препарат назначают в дозе 150 мг 1 раз в сутки.
Длительность приема Роксигексала зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя – от 5-12 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов, до 2-2,5 месяцев при хроническом остеомиелите; при хламидийной и микоплазменных пневмониях – 14 дней, при легионеллезной пневмонии – до 21 дня.
Рокситромицин следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, примерно за четверть часа до еды.

Побочное действие
Тошнота, рвота, анорексия, изменение вкуса, абдоминальные боли, запор/диарея (редко с кровью), метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит, псевдомембранозный энтероколит, головокружение, головная боль, парестезии, нарушение зрения и обоняния, шум в ушах; ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница, слабость, анафилактический шок; сыпь, гиперемия, экзема; развитие суперинфекции, кандидоз полости рта и влагалища, пигментация ногтей.

Передозировка
В случае передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания
При печеночной недостаточности осуществлять контроль функции печени.

Указания для диабетиков:
1 таблетка, покрытая оболочкой (по 50; 150 или 300 мг), соответствует менее 0,01 хлеб ед.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Эрготамин и эрготаминоподобные сосудосуживающие средства приводят к развитию «эрготизма», некрозу тканей конечностей.
Увеличивает абсорбцию дигоксина.
Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Увеличивает период полувыведения мидозалама (усиление и увеличение продолжительности действия).
Повышает концентрацию в плазме теофиллина, циклоспорина А (не требует коррекции режима дозирования).
Увеличивает сывороточную концентрацию астемизола, цизаприда, пимозида, что приводит к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям (необходим контроль ЭКГ).
Может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы, приводя к повышению его концентрации в сыворотке.

Форма выпуска:

Условия хранения
Список Б.
При температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Статья написана по материалам сайтов: www.neboleem.net, www.medcentre.com.ua, dolgojit.net, health.mail.ru, medi.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector