ДУОДАРТ — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Гиперплазия предстательной железы – довольно распространенное заболевание. В данной статье рассмотрим препарат для эффективного лечения этого недуга, а также его аналог. «Дуодарт» можно найти в любой аптеке.

Содержание

Показания к применению

Прилагаемая к препарату «Дуодарт» инструкция по применению указывает, что он подходит для профилактики и лечения такого заболевания, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Размеры ее в результате лечения уменьшаются, симптомы устраняются, скорость мочеиспускания увеличивается. Острая задержка мочи исключается, необходимость хирургической операции отсутствует.

Действующее вещество препарата – дутастерид. Выпускается в форме капсул, имеющих модифицированное высвобождение.

Как у каждого лекарственного средства, у медикамента «Дуодарт» имеются противопоказания. Рассмотрим их более подробно:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • запрещен прием медикамента при ортостатической гипотензии (даже в анамнезе);
  • нельзя принимать «Дуодарт» при выраженной печеночной недостаточности;
  • в возрасте до 18 лет не разрешен прием;
  • не подходит для женщин и детей.

Медикамент лучше не принимать или принимать осторожно, если имеется почечная недостаточность в хронической форме, артериальная гипотензия, перед операцией по удалению катаракты.

Есть ли у препарата аналог? «Дуодарт» — достаточно дорогое лекарственное средство, поэтому многих интересует вопрос, можно ли найти идентичный медикамент дешевле. Об этом ниже.

Способ применения

Препарат «Дуодарт» показан взрослым (в том числе пожилым) мужчинам по одной капсуле раз в день. Делать это лучше через полчаса после еды, таблетку следует запить водой. Ни в коем случае капсулу не нужно разжевывать, ведь это может повредить слизистую.

Механизм действия препарата

Входящие в состав препарата вещества оказывают следующее действие:

  • снижается уровень дигидротестостерона;
  • предстательная железа уменьшается в размере;
  • устраняются неприятные ощущения при мочеиспускании;
  • моча не задерживается, скорость мочеиспускания увеличивается;
  • тонус гладких мышц на предстательной железе и в уретре снижается, что и улучшает отход мочи;
  • обструкция снижается;
  • исчезают симптомы раздражения.

Побочные действия

Прием препарата в некоторых случаях может привести к:

  • снижению либидо;
  • нарушению эякуляции;
  • болезненности и увеличению грудных желез;
  • головокружению;
  • эректильной дисфункции.

Крайне редко возникают аллергические реакции, нарушения со стороны психики, гипертрихоз.

Особые указания

При контакте с содержимым из поврежденной капсулы женщины и дети должны тщательно вымыть участок кожи, который соприкоснулся с веществом, поскольку оно может абсорбироваться через кожный покров. Это подтверждает прилагаемая к препарату «Дуодарт» инструкция.

Не обязательно приобретать дорогостоящий препарат, если можно найти лекарство по более доступной цене с тем же механизмом действия. Среди аналогов препарата «Дуодарт» выделяют следующие:

  • «Аденорм» – 163 рубля.
  • «Урофрин» – 550 рублей.
  • «Тулозин» – 537 рублей.
  • «Омикс» – довольно распространенный аналог «Дуодарта». Цена 340 рублей.
  • «Ранопрост» – 140 рублей.
  • «Профлосин» – 370 рублей.
  • «Тениза» — 265 рублей.

Самый популярный аналог «Дуодарта» – это медикамент «Аденорм».

Дуодарт: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Duodart

Код ATX: G04CA52

Действующее вещество: Тамсулозин (Tamsulosin), Дутастерид (Dutasteride)

Производитель: ГлаксоСмитКляйн Трейдинг ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 1536 руб.

Дуодарт – двухкомпонентный препарат, предназначенный для лечения и контроля симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Дуодарта – капсулы твердые из гипромеллозы: продолговатые, размер №00; корпус – коричневого цвета, крышечка – оранжевая с маркировкой черными чернилами «GS 7CZ»; содержимое капсул – мягкая желатиновая капсула и пеллеты; капсулы мягкие желатиновые – непрозрачные, продолговатые, матово-желтые; пеллеты – от почти белых до белых (по 30 или 90 шт. во флаконах из полиэтилена высокой плотности, в картонной пачке 1 флакон).

Состав оболочки твердой капсулы (на 1 капсулу):

    корпус: каррагинан – 0–1,3 мг; хлорид калия – 0–0,8 мг; диоксид титана

1 мг; красный краситель оксид железа

5 мг; очищенная вода

5 мг; гипромеллоза-2910 – до 100 мг; крышечка: каррагинан – 0–1,3 мг; хлорид калия – 0–0,8 мг; диоксид титана

6 мг; желтый краситель солнечный закат

0,1 мг; черные чернила

0,05 мг; очищенная вода

5 мг; гипромеллоза-2910 – до 100 мг.

Состав 1 мягкой капсулы:

  • активное вещество: дутастерид – 0,5 мг;
  • дополнительные компоненты: бутилгидрокситолуол – 0,03 мг; моно- и диглицериды каприновой/каприловой кислоты – 299,47 мг;
  • оболочка: желатин – 116,11 мг; диоксид титана – 1,29 мг; глицерол – 66,32 мг; краситель желтый оксид железа – 0,13 мг.

Состав пеллет в 1 капсуле:

  • активное вещество: гидрохлорид тамсулозина – 0,4 мг;
  • дополнительные компоненты: тальк – 8,25 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 138,25 мг; 30% дисперсия сополимер (1:1) этилакрилат : метакриловая кислота – 8,25 мг; триэтилцитрат – 0,825 мг;
  • оболочка: триэтилцитрат – 1,04 мг; тальк – 4,16 мг; 30% дисперсия сополимер (1:1) этилакрилат : метакриловая кислота – 10,4 мг.

Фармакологические свойства

Дуодарт – комбинированный препарат, компоненты которого взаимно дополняют действие друг друга по устранению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ):

  • дутастерид: двойной ингибитор 5α-редуктазы; подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы I и II типов, под действием которых тестостерон превращается в 5α-дигидротестостерон (ДГТ) – основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы;
  • тамсулозин: блокатор α1a-адренорецепторов; ингибирует α1a-адренорецепторы в шейке мочевого пузыря и гладких мышцах стромы предстательной железы.

Фармакодинамика

  • дутастерид: способствует понижению уровня ДГТ, уменьшению размера предстательной железы, снижению выраженности симптомов болезней нижних мочевыводящих путей и увеличению скорости мочеиспускания, а также снижению вероятности появления острой задержки мочи и необходимости проведения оперативного вмешательства. Максимальное влияние является дозозависимым, оно развивается в течение 7–14 дней. Через 1–2 недели приема в дозе 0,5 мг средние значения сывороточных концентраций ДГТ в крови уменьшаются соответственно на 85% и 90%;
  • тамсулозин: способствует увеличению максимальной скорости мочеиспускания путем уменьшения тонуса гладких мышц уретры и предстательной железы и, следовательно, снижает обструкцию. Также вещество уменьшает симптомокомплекс наполнения и опорожнения. Альфа1-адреноблокаторы могут понижать АД (артериальное давление) путем уменьшения периферического сопротивления.

Фармакокинетика

  • всасывание: Cmax в сыворотке крови после приема 0,5 мг дутастерида достигается в течение 1–3 часов. Абсолютная биодоступность у мужчин составляет около 60% по отношению к двухчасовой внутривенной инфузии. От приема пищи биодоступность не зависит;
  • распределение: большое Vd (300–500 л); высокая (> 99,5%) степень связывания с белками плазмы крови; сывороточная концентрация дутастерида в крови при ежедневном приеме достигает 65% от стабильной концентрации через 1 месяц, примерно 90% от стабильного уровня концентрации – через 3 месяца. Css в сыворотке крови и сперме, равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели терапии концентрация дутастерида в сперме в среднем составляет 3,4 нг/мл. В сперму из сыворотки крови попадает около 11,5% дутастерида;
  • метаболизм: метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 до двух малых моногидроксилированных метаболитов; также на него оказывают влияние изоферменты CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 этой системы. После достижения стабильной концентрации дутастерида в сыворотке крови обнаруживается неизмененный дутастерид, 3 основных и 2 второстепенных метаболита;
  • выведение: дутастерид в организме подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь суточной дозы 0,5 мг для достижения стабильной концентрации через кишечник в неизмененном виде экскретируется 1–15,4%, остальная часть – через кишечник в виде 4 основных и 6 второстепенных метаболитов. В моче находятся только следовые количества неизмененного дутастерида. При низкой сывороточной концентрации в крови (меньше 3 нг/мл) вещество выводится быстро двумя способами. При высоких концентрациях (от 3 нг/мл) выведение вещества медленное, в основном линейное, с периодом полувыведения 3–5 недель.
  • всасывание: происходит в кишечнике, биодоступность тамсулозина – почти 100%. Характеризуется линейной фармакокинетикой после однократного/многократного применения с достижением стабильных концентраций на пятый день при приеме 1 раз в день. После приема пищи наблюдается замедление скорости всасывания. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в тех случаях, когда больной принимает тамсулозин каждый день после одного и того же приема пищи примерно через 30 минут;
  • распределение: тамсулозин распределяется во внеклеточной жидкости организма. Большей частью (от 94 до 99%) связывается с белками плазмы крови человека, преимущественно – с α1-кислым гликопротеином. Связывание имеет линейный характер в широком диапазоне концентраций (от 20 до 600 нг/мл);
  • метаболизм: энантиомерная биоконверсия тамсулозина от R (–) изомера к S (+) изомеру не наблюдается. Тамсулозин интенсивно метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450 в печени, и меньше 10% дозы выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль метаболитов не определен. Согласно имеющимся данным, изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 принимают участие в метаболизме тамсулозина, также есть небольшое участие других изоферментов цитохрома Р450. Угнетение активности ферментов печени, которые участвуют в метаболизме тамсулозина, может приводить к увеличению его экспозиции. Перед экскрецией почками метаболиты тамсулозина подвергаются интенсивной конъюгации с сульфатами или глюкуронидами;
  • выведение: период полувыведения тамсулозина варьирует в пределах от 5 до 7 часов. Приблизительно 10% тамсулозина выделяется почками в неизмененном виде.
Это интересно:  Конегра: инструкция, показания к применению и аналоги

Показания к применению

Дуодарт назначают для лечения и профилактики прогрессирования ДГПЖ, что достигается уменьшением ее размеров, устранением симптомов, увеличением скорости мочеиспускания, снижением вероятности появления острой задержки мочи и необходимости проведения оперативного вмешательства.

Противопоказания

  • выраженная печеночная недостаточность;
  • ортостатическая гипотензия (включая отягощенный анамнез);
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных ингибиторов 5α-редуктазы.

Кроме этого, препарат не назначают пациентам женского пола.

Относительные (болезни/состояния, при которых назначение Дуодарта требует осторожности):

  • хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин);
  • запланированная операция по поводу катаракты;
  • артериальная гипотензия;
  • сочетанное применение с мощными/умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 – кетоконазолом, вориконазолом и другими.

Инструкция по применению Дуодарта: способ и дозировка

Дуодарт принимают внутрь, желательно через 30 минут после одного и того же приема пищи.

Капсулы нужно принимать целиком, запивая водой, не открывая и не разжевывая. При контакте содержимого мягкой желатиновой капсулы, находящейся внутри твердой оболочки, со слизистой оболочкой ротовой полости могут развиваться воспалительные явления со стороны слизистой оболочки.

Рекомендованный режим дозирования Дуодарта для взрослых мужчин (включая пожилых пациентов): 1 капсула 1 раз в день.

Побочные действия

Оценка частоты появления побочных эффектов: > 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Дуодарт: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Аденома простаты или гиперплазия в предстательной железе – это доброкачественное новообразование в мягких тканях простаты. Чаще всего болеют мужчины старше 45 лет. К этому возрасту факторы, негативно влияющие на мочеполовую систему, становятся сильнее чем иммунная система мужского организма. При обращении к урологу эти факторы выявляются, что дает возможность быстро решить проблему и излечить гиперплазию. В медицинских справочниках основной причиной заболевания назван возраст, но и генетическую предрасположенность к такому заболеванию не стоит сбрасывать со счетов. Не вдаваясь в подробности возникновения и развития симптоматики гиперплазии, предлагаем узнать о качественном препарате, которым можно ее вылечить. Называется он Duodart, комбинированный двухкомпонентный препарат для лечения именно аденомы простаты.

Выясним, как он действует, в каких случаях его употребление оправдано, а в каких придется воспользоваться другими препаратами. Не забудем и про отзывы реальных пациентов, уже убедившихся в эффективности этого британского препарата.

Основная информация о препарате

Лекарственная форма – капсульные таблетки. Активны два действующих вещества, заключенные в желатиновую оболочку внутри таблетки:

  1. Дутастерид;
  2. Тамсулозин.

Первый компонент является ингибитором, под воздействием которого подавляется активность ферментов, превращающих тестостерон в ДГТ (именно дигидротестостерон влияет на развитие гиперплазии). Дутастерид уменьшает размер простаты и улучшает выделение мочи. Второй компонент – это адреноблокатор, который воздействует на стенки мочевого пузыря, уменьшая их тонус. Этот компонент влияет на восстановление скорости мочеиспускания, а также влияет на АД в сторону уменьшения. Поскольку препарат явно «мужской», женщинам и детям нет необходимости в его приеме. Мужчинам же стоит обратить на него внимание и для профилактики и для лечения воспалительных процессов в простате. В некоторых случаях, прием этого средства избавлял пациентов от оперативного вмешательства в мочеполовую систему.

Лекарственно средство легко найти в аптеках, или заказать в интернет магазинах (чтобы не переплачивать). Но не забудьте, в России запрещено доставлять фармацевтические препараты на дом, поэтому заранее выбирайте аптеку, вместе с консультантом, где препарат можно будет забрать в удобное время.

Дуодарт: инструкция по употреблению

Лекарство отлично справляется с симптомами гиперплазии. Принимая препарат можно избавиться:

  1. От слабого напора мочевой струи;
  2. От затруднений в начале мочеиспускания;
  3. От частых перерывов в момент выделения мочи;
  4. От участившихся ночных позывов к мочевыделению;
  5. От хронических заболеваний мочеполовой системы, возникающих на фоне неполного опорожнения мочевого пузыря;
  6. От образования острых конкрементов (камней) в пузыре;
  7. От нарушения функционирования почек;
  8. От сдавливания простатой мочевыводящего пути.

Все эти симптомы ухудшают качество жизни, и не позволяют полноценно проживать рабочее и свободное время, выполняя необходимый набор бытовых дел. Для таких случаев и предназначен препарат. Его инструкция по применению очень проста:

  • Употреблять его желательно в одно и то же время;
  • Предварительно необходимо поесть;
  • Капсулу глотают, не разжевывая, через 30 минут после обеда;
  • Запивают обычной водой.

Желательно не принимать больше одной таблетированной капсулы в день. Это стандартная доза, рассчитанная на организм зрелого мужчины. Комбинировать с другими препаратами дуодарт можно только после консультации с урологом.

Важные нюансы

Если женщина или ребенок, случайно имели контакт с поврежденной таблетированной капсулой – необходимо срочно промыть место контакта большим количеством воды и мыльной пены. Мужчинам, которым предписан прием этих сильнодействующих капсул лучше время от времени проходить ректальное манипуляционное обследование, чтобы исключить возможность развития рака предстательной непарной железы.

Также необходимо пройти лабораторные тесты на уровень простатического специфического антигена (ПСА). Такие тесты должны стать регулярными на тот период, в который назначено употребление дуодарта, а также спустя полгода после завершения терапии. Если у пациента назначена операция на глазном яблоке (из-за катаракты, например), то прием препарата следует прекратить за две недели до оперативного вмешательства. Во время тестирования лекарственного средства, в контрольной группе было отмечено заболевание раком грудных желез. Однако врачи не обнаружили связи между двумя происшествиями, и не подтвердили причастность к заболеванию самого препарата.

Противопоказания

Поскольку таблетки относятся к лекарственным средствам, то у них имеются строгие и не строгие противопоказания, выявленные на стадии тестирования фармакологического продукта. Упомянем каждое, чтобы мужчины имели максимум информации о полезном фармакологическом продукте.

  • Во-первых, противопоказано употреблять препарат тем лицам, у кого выявлена аллергическая реакция на ингибиторы;
  • Во-вторых, тем, у кого наблюдается помутнение сознания, при резком изменении положения тела;
  • В-третьих, не стоит принимать препарат при печеночной недостаточности;
  • В-четвертых, не назначается препарат женщинам и детям, а также беременным, поскольку это может повлиять на недоразвитие плода;
  • В-пятых, препарат не стоит употреблять лицам, не достигшим 18-20 летнего возраста (поскольку их гормональная система еще не работает в полную силу).

Те, кто продолжительно лечился от простатита, или не мог справиться с симптомами гиперплазии долгое время, по достоинству оценят Дуодарт. Есть данные, о слабо выраженных побочных эффектах при приеме лекарства. У малого количества опрошенных пациентов отмечалось:

  • Несущественное снижение либидо;
  • Частичное нарушение эякуляции (в начале курса приема);
  • Болезненные ощущения в грудной клетке;
  • Головокружения;
  • Легкая аллергическая реакция.

Однако стоит учитывать, что каждый организм индивидуален, и поэтому при странных проявлениях, стоит обратиться к специалисту, прописавшему прием дуодарта.

Дуодарт: аналоги

На дуодарт цена довольно высокая, поскольку производитель – британская фармацевтическая компания. Стоимость упаковки (30 таблеток) варьируется от 1500 до 1900 рублей, в зависимости от месторасположения аптечного пункта. Однако, на российском фармацевтическом рынке уже производят довольно качественные, аналогичные по действию, препараты. Перечислим некоторые возможные варианты:

  • «Камирен» – идентичный адреноблокатор, действие которого уже оценили соотечественники. Убирает болезненную симптоматику с той же скоростью, правда, при его употреблении нежелательно выполнять работу требующую сосредоточенности и внимательности, а также не стоит садиться за руль автотранспортного средства;
  • «Омник» – такое же двухкомпонентное средство, практически с аналогичным действием. Замечены более выраженные побочные эффекты и список противопоказаний несколько больше, чем у дуодарта;
  • «Алфупрост» — препарат индийского производства, отличается по составу, в который дополнительно входит алфузозин. Облегчая мочевыделение, он мягко и расслабляюще действует на сфинктер. В разы улучшает уродинамику. Есть специфические побочные эффекты, в виде ухудшения настроения и головных болей, похожих на мигрени;

  • «Кардура» — немецкий препарат отличного качества и не намного дешевле, чем Дуодарт. Выбор остается за потребителем;
  • «Артезин» — отечественный производитель сумел полностью обеспечить результативность препарата, но в то же время сделал его намного дешевле и доступнее.

Если мужчина решил предотвратить застойные процессы в области простаты и мочевого пузыря, ему стоит внимательно изучить действие предлагаемых препаратов в плане профилактики, а лучше, уточнить этот момент у уролога. Здоровье мочеполовой системы полностью зависит от самого мужчины, а также от качества информации, которую он имеет по тому или иному вопросу в этой области.

Капсулы твердые из гипромеллозы, продолговатые, размером №00; с коричневым корпусом и оранжевой крышечкой, на которой черными чернилами нанесен код «GS 7CZ»; содержимое капсул — мягкая желатиновая капсула, содержащая дутастерид, и пеллеты, содержащие тамсулозина гидрохлорид.

Капсулы мягкие желатиновые, продолговатые, непрозрачные, матово-желтого цвета.

Пеллеты от белого до почти белого цвета.

Состав коричневого корпуса твердой капсулы из гипромеллозы: каррагинан — 0-1.3 мг, калия хлорид — 0-0.8 мг, титана диоксид

1 мг, краситель железа оксид красный

5 мг, вода очищенная

Состав оранжевой крышечки твердой капсулы из гипромеллозы: каррагинан — 0-1.3 мг, калия хлорид — 0-0.8 мг, титана диоксид

Это интересно:  Свечи от молочницы: пошаговая инструкция к использованию свечей от кандидоза для женщин

6 мг, краситель солнечный закат желтый**

0.1 мг, вода очищенная

0.05 мг.
Технологические добавки: воск карнаубский — q.s., крахмал кукурузный — q.s.

30 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.
90 шт. — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) — пачки картонные.

* смесь сополимера метакриловой кислоты : этилакрилата также содержит вспомогательные вещества полисорбат 80 и натрия лаурилсульфат в качестве эмульгаторов.
** в досье производителя называется «краситель FD&C желтый 6».

Препарат Дуодарт представляет собой комбинацию двух компонентов с взаимодополняющими механизмами действия, способствующих устранению симптомов у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ): двойного ингибитора 5α-редуктазы — дутастерида и блокатора α1a-адренорецепторов — тамсулозина.

Дутастерид подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1-го и 2-го типов, под действием которых происходит превращение тестостерона в 5α-дигидротестостерон (ДГТ) — основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Тамсулозин ингибирует α1a-адренорецепторы в гладких мышцах стромы предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Примерно 75% α1-адренорецепторов в предстательной железе являются рецепторами подтипа α1a.

Ожидается, что фармакодинамические свойства дутастерида и тамсулозина в виде комбинированного препарата не будут отличаться от свойств дутастерида и тамсулозина, применяемых одновременно в виде отдельных компонентов.

Дутастерид снижает уровни ДГТ, уменьшает размер предстательной железы, способствует устранению симптомов заболеваний нижних мочевыводящих путей и увеличению скорости мочеиспускания, а также снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентраций ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85% и 90% соответственно.

У пациентов с ДГПЖ, получавших 500 мкг дутастерида в сутки, среднее снижение уровня ДГТ составило 94% через 1 год и 93% через 2 года, среднее увеличение уровня тестостерона в сыворотке крови составило 19% как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания путем уменьшения тонуса гладких мышц предстательной железы и уретры и, следовательно, снижает обструкцию. Тамсулозин также уменьшает комплекс симптомов наполнения и опорожнения, в развитии которых значительную роль играют нестабильность мочевого пузыря и тонус гладкой мускулатуры нижних мочевыводящих путей. Альфа1-адреноблокаторы могут снижать АД путем снижения периферического сопротивления.

Была продемонстрирована биоэквивалентность между препаратом Дуодарт и одновременным приемом отдельных капсул дутастерида и тамсулозина.

Было проведено исследование биоэквивалентности однократной дозы у пациентов как натощак, так и после еды. При этом наблюдалось снижение Cmax тамсулозина в сыворотке крови на 30% после еды по сравнению с приемом комбинации дутастерида и тамсулозина натощак. Прием пищи не имел никакого влияния на AUC тамсулозина.

После приема одной дозы дутастерида (500 мкг) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного перорального приема дутастерида, свидетельствуют о большом Vd (от 300 л до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (>99.5%).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от стабильной концентрации через 1 месяц и примерно 90% от стабильного уровня концентрации через 3 месяца. Css дутастерида в сыворотке крови, равные примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема дутастерида в дозе 500 мкг. В сперме, как и в сыворотке крови, Css дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает примерно 11.5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух малых моногидроксилированных метаболитов; вместе с тем на него не действуют изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 этой системы.

После достижения стабильной концентрации дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода
обнаруживали неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 второстепенных метаболита (6,4′-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). 5 метаболитов дутастерида, обнаруживаемых в сыворотке крови человека, были детектированы в сыворотке крови крыс, при этом стереохимия гидроксильных групп в положениях 6 и 15 метаболитов у человека и крыс неизвестна.

В организме человека дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. Для достижения стабильной концентрации после приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг от 1% до 15.4% (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 второстепенных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%). В моче человека обнаруживаются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы).

При низкой концентрации в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид выводится быстро обоими способами, как зависимыми от концентрации, так и не зависимыми от концентрации. При приеме разовой дозы дутастерида 5 мг или менее наблюдался быстрый клиренс с коротким Т1/2 от 3 до 9 дней.

При концентрации в сыворотке более 3 нг/мл, дутастерид выводится медленно (от 0.35 до 0.58 л/ч), в основном линейно, с Т1/2 от 3 до 5 недель. При приеме дутастерида в терапевтических дозах его конечный Т1/2 составляет 3-5 недель и после повторного приема в дозе 500 мкг/сут более медленный клиренс доминирует и общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер. Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) до 4-6 месяцев после прекращения его приема.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Однако менее 0.1% Css дутастерида (при применении дутастерида в дозе 500 мкг 1 раз/сут) выделяется у человека почками, таким образом, нет необходимости в коррекции дозы при нарушении функции почек.

Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется в печени, его экспозиция у пациентов с нарушением функции печени может быть повышена.

Тамсулозин всасывается в кишечнике и обладает почти 100% биодоступностью. Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой после однократного и многократного приема с достижением стабильных концентраций на 5 сутки при приеме 1 раз/сут. Скорость всасывания тамсулозина замедляется после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания может быть достигнут в том случае, если пациент принимает тамсулозин ежедневно, примерно через 30 мин после одного и того же приема пищи.

Средний стабильный кажущийся Vd тамсулозина после в/в введения 10 здоровым взрослым мужчинам составил 16 л, что говорит о его распределении во внеклеточной жидкости организма.

У человека не наблюдалось энантиомерной биоконверсии тамсулозина от R(-) изомера к S(+) изомеру. Тамсулозин интенсивно метаболизируется изоферментами системы цитохрома Р450 человека в печени, и менее 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Однако фармакокинетический профиль метаболитов у человека не определен. Результаты, полученные in vitro, показывают, что изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 участвуют в метаболизме тамсулозина, также имеется небольшое участие других изоферментов цитохрома Р450. Угнетение активности ферментов печени, участвующих в метаболизме тамсулозина, может привести к увеличению его экспозиции. Метаболиты тамсулозина подвергаются интенсивной конъюгации с глюкуронидами или сульфатами перед экскрецией почками.

Т1/2 тамсулозина составляет 5-7 ч. Около 10% тамсулозина выделяется в неизмененном виде почками.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика тамсулозина сравнивалась у 6 добровольцев с легко-средней (30 2 ) или средне-тяжелой (10 2 ) степенью нарушения функции почек и 6 здоровых добровольцев (КК >90 мл/мин/1.73 м 2 ). В то время как наблюдались изменения в общей концентрации тамсулозина в плазме крови в результате нарушения связывания с α1-кислым гликопротеином, концентрация несвязанного (активного) тамсулозина, а также собственный клиренс оставались относительно постоянными. Следовательно, у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы тамсулозина не требуется. Однако пациенты с терминальной стадией заболевания почек (КК 2 ) не исследовались.

Фармакокинетика тамсулозина сравнивалась у 8 добровольцев со средней степенью нарушения функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) и 8 здоровых добровольцев. В то время как в результате нарушения связывания с α1-кислым гликопротеином наблюдались изменения в общей концентрации тамсулозина в плазме крови, несвязанная (активная) концентрация тамсулозина существенно не менялась, имело место только умеренное (32%) изменение собственного клиренса несвязанного тамсулозина. Следовательно, у пациентов со средней степенью нарушения функции печени коррекция дозы тамсулозина не требуется. Однако пациенты с тяжелой степенью нарушения функции печени не исследовались.

Не проводилось фармакокинетических исследований применения препарата Дуодарт у особых групп пациентов.

— лечение и профилактика прогрессирования ДГПЖ посредством уменьшения ее размеров, устранения симптомов, увеличения скорости мочеиспускания, снижения риска возникновения острой задержки мочи и необходимости оперативного вмешательства.

— повышенная чувствительность к дутастериду, другим ингибиторам 5α-редуктазы, тамсулозину или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

Это интересно:  ВИФЕРОН 1000000 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

— ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);

— выраженная печеночная недостаточность;

— возраст до 18 лет;

— применение препарата противопоказано женщинам и детям.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин), артериальной гипотензии, запланированной операции по поводу катаракты, совместном применении с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, вариконазол и другие).

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая и не открывая, запивая водой. Контакт содержимого мягкой желатиновой капсулы, содержащей дутастерид, которая содержится внутри твердой капсулы, со слизистой оболочкой ротовой полости может вызывать воспалительные явления со стороны слизистой оболочки.

У взрослых мужчин (включая пациентов пожилого возраста) рекомендуемая доза препарата Дуодарт составляет 1 капс. 1 раз/сут, спустя приблизительно 30 мин после одного и того же приема пищи.

В настоящее время нет данных по применению препарата Дуодарт у пациентов с нарушениями функции почек, однако при применении препарата Дуодарт коррекция дозы не требуется.

В настоящее время нет данных по применению препарата Дуодарт у пациентов с нарушениями функции печени.

Клинические исследования препарата Дуодарт не проводились, тем не менее, информация о применении комбинации доступна результате клинического исследования CombAT (сравнение приема дутастерида 500 мкг и тамсулозина 400 мкг 1 раз/сут в течение 4 лет в комбинации или в качестве монотерапии).

Также представлена информация о профилях побочных реакций на отдельные компоненты (дутастерид и тамсулозин).

Применение комбинации дутастерида и тамсулозина

Данные клинических исследований

Следующие нежелательные реакции, оцененные исследователями (с кумулятивной частотой ≥1%), были зарегистрированы в ходе исследования CombAT.

Почему при аденоме простаты назначают Дуодарт?

Препарат Дуодарт предназначен специально для профилактики/лечения гиперплазии простаты в доброкачественной форме. Лекарство быстро устраняет симптоматику заболевания, повышает скорость мочевыделения и позволяет избежать необходимости хирургического вмешательства.

1 Состав и лекарственные формы

Коричнево-оранжевые капсулы, содержащие по 500 мкг (0,5 мг) дутастерида, а также по 400 мкг (0,4 мг) тамсулозина гидрохлорида в пеллетах. На поверхности есть обозначение «GS 7CZ».

Препарат Дуодарт предназначен специально для профилактики/лечения гиперплазии простаты в доброкачественной форме.

  • бутилгидрокситолуол;
  • моно-ди-глицериды каприновой и каприловой кислоты.

Капсульная оболочка состоит из таких компонентов:

  • глицерол;
  • желтый краситель железа оксида;
  • диоксид титановый;
  • желатин.
  • лецитин q.s.;
  • среднецепочечные гтриглицериды.
  • триэтилцитрат;
  • тальк;
  • дисперсия 30%;
  • метакриловая кислота сополимер.

Коричнево-оранжевые капсулы, содержащие по 500 мкг (0,5 мг) дутастерида, а также по 400 мкг (0,4 мг) тамсулозина гидрохлорида в пеллетах.

Капсулы помещены в плотные полиэтиленовые флаконы по 90 или 30 шт.

2 Фармакологическая группа

Комбинированные средства, корректирующие уродинамику. Препараты, нормализующие обмен веществ в простате (предстательной железе).

3 Фармакологическое действие

ЛС — это сочетание 2 активных веществ, которые взаимно дополняют друг друга.

Дутастерид является ингибитором 5α редуктазы (изоферментов), который преобразует тестостерон в ДГТ-элемент, отвечающий за гиперплазию железисто-тканевых структур простаты. Вещество позволяет устранить признаки патологий нижних мочевыводящих путей, а также позволяет предотвратить задержки мочеиспускания.

Тамсулозин подавляет активность альфа-адренорецепторов в гладко-мышечных структурах мочевого пузыря и простаты. Ослабляет тонус гладкой мускулатуры уретры и предстательной железы, понижая уровень симптомов наполнения/опорожнения мочевого пузыря.

Дутастерид выявляется в кровяной сыворотке до 4-7 месяцев после отмены препарата.

Пик уровня концентрации дутастерида в плазме набирается через 1-3 часа после приема препарата. Пища не нарушает его всасывание. Подвергается активному расщеплению в организме. Выводится с мочой и кишечником. T1/2 колеблется в диапазоне 3-5 суток. Дутастерид выявляется в кровяной сыворотке до 4-7 месяцев после отмены препарата.

Всасывание тамсулозина происходит в ЖКТ. Питательные продукты тормозят этот процесс. Срок полураспада — от 5 до 7 часов. До 10% вещества выходит в неизменной состоянии через почки, остальная часть — с каловыми массами.

4 От чего назначают Дуодарт

Медикаментозное средство предназначено специально для терапии и предотвращения развития ДГПЖ. Подобный эффект достигается благодаря уменьшению железы, ликвидации отрицательной симптоматики, повышению быстроты мочевыделения и минимизации рисков задержки мочи. Это позволяет избежать операции.

5 Как принимать Дуодарт

Капсулы с модифицированным высвобождением нужно принимать перорально. Их нежелательно пережевывать. Запивать можно водой, соком или чаем. Следует учитывать, что прямой контакт миниатюрной капсулы из желатина, расположенной внутри большой капсулы, со слизистой рта может спровоцировать воспаление.

Капсулы с модифицированным высвобождением нужно принимать перорально.

Средняя дозировка для взрослых пациентов (в том числе и престарелого возраста) — 1 капсула/день через полчаса после еды. Прием ЛС должен осуществляться в одно и то же время.

Как долго можно

Медикамент можно принимать пожизненно.

6 Особые указания

У дутастерида есть способность всасываться кожным покровом, поэтому следует предотвратить контакт капсул, у которых повреждена оболочка, с открытыми участками тела. При случайном попадании средства на кожные покровы, проблемное место нужно тщательно промыть проточной водой с мылом.

Перед использованием препарата пациент должен пройти ректально-пальцевое обследование простаты, направленное на выявление ракового поражения.

При беременности и кормлении грудью

Влияние лекарства на женский организм не изучалось.

В детском возрасте

Капсулы не используются больными младше 18 лет.

Капсулы не используются больными младше 18 лет.

При нарушениях функции печени

Учитывая то, что метаболизм дутастерида проходит в печени, а его срок полувыведения достигает нескольких недель, медикамент осторожно нужно принимать больным с печеночными патологиями.

При нарушениях функции почек

Если КК менее 10 мл в минуту, то лекарство назначается с особой осторожностью пациентам, у которых диагностирована почечная недостаточность.

7 Побочные действия Дуодарта

  • алопеция;
  • отечность и дискомфорт в области яичек;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • отек Квинке (ангионевротический отек);
  • бессознательное состояние;
  • гипертрихоз;
  • снижение периферического давления;
  • нарушения сексуально-половой сферы;
  • болезненность грудных желез;
  • головокружение.

Кроме того, на фоне использования ЛС фиксировались случаи аритмии, тахикардии и фибрилляции предсердий средней силы. При любых отклонениях клинических показателей от нормы требуется коррекция дозы или замена ЛС.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Управляя машиной и другими механизмами, следует учитывать, что действующее вещество препарата может провоцировать развитие ортостатической формы гипотензии и сопутствующей симптоматики, включая ухудшение координации и головную боль.

8 Противопоказания

  • существенные проблемы с почками;
  • гипотензия ортостатического типа;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия на элементы МП;
  • женский пол.

При артериальной гипотензии, запланированном вмешательстве относительно катаракты и одновременно с гиполипидемическими препаратами лекарство назначается осторожно.

9 Передозировка

  • обострение гипотензии;
  • усиление отрицательных реакций.

Лечение основывается на снятии симптомов. Антидот у МП отсутствует. Соблюдение медицинских рекомендаций снижает риск негативных проявлений.

10 Лекарственное взаимодействие и совместимость

В комбинации с ингибиторами изофермента CYO3A4 может повышаться плазменный уровень дутастерида. Если его сочетать с дилтиаземом и верапамилом, то уменьшается клиренс активного вещества. Амлодипин не влияет на его клиренс.

Тамсулозин не совместим с гипотензивными медикаментами.

Варфарин, циметидин, пароксетин способны вызывать опасные последствия в сочетании с рассматриваемыми капсулами.

Диазепам, фуросемид, симвастатин и диклофенак не вступают во взаимодействие с препаратом.

С алкоголем

У МП нет совместимости со спиртными напитками.

11 Производитель

Российская компания «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг».

У МП нет совместимости со спиртными напитками.

12 Условия отпуска из аптек

Флакон из 30 капсул стоит от 1480 о 1610 руб.

13 Условия и срок хранения

Беречь от воздействия высоких температур (более +25°C), света и влаги. Оградить доступ детям.

14 Аналоги

  • Аводарт;
  • Аденорм;
  • Альфатам;
  • Омник;
  • Омикс;
  • Омнипрост;
  • Ранопрост;
  • Тамсоник;
  • Тамсулид;
  • Тамсулостад;
  • Таниз;
  • Тулозин;
  • Уримак;
  • Урофрин;
  • Фокусин.

Алексей, 45 лет, г. Москва

Лекарство прописал врач после обследования. Принимаю уже больше года (по 1 капсуле перед сном). Раньше пользовался Омником в аналогичной дозировке, но на него у меня развилась аллергия. Доктор выписал этот препарат. Облегчение почувствовал на 3 день. Постепенно ушли проблемы с мочеиспусканием и моченедержание. Повторная диагностика назначена на следующую неделю. Ее результаты должны быть положительными.

Иван, 55 лет, г. Омск

Принимаю по назначению врача в комплексной терапии простаты. Легче стало дня через 3-4. Побочных эффектов нет.

Константин Фролов (уролог), 42 года, г. Санкт-Петербург

Многолетний опыт применения этого лекарства свидетельствует о том, что он оказывает положительное влияние на пораженный орган и улучшает его состояние при гиперплазии.

Александр Дудин (уролог), 35 лет, г. Уфа

Мои пациенты чаще всего отзываются о препарате положительно. Отрицательные отзывы связаны с неправильными применением медикамента. На рынке сегодня существует множество препаратов, действие которых направлено на лечение «мужских» заболеваний, но при увеличении простаты эти капсулы являются самыми эффективными.

Статья написана по материалам сайтов: fb.ru, www.neboleem.net, omuzh.ru, health.mail.ru, prostatis.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector